Таблетки изониазид от чего

Изониазид

Состав

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, Фтивазид) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя туберкулёза – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis. Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

  • туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
  • профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

  • атеросклероз;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • эпилепсия;
  • полиомиелит в анамнезе;
  • патология почечной/печёночной системы.

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

  • боли в области сердца;
  • повышение уровня лёгочного кровяного давления;
  • учащённое сердцебиение;
  • стенокардия;
  • усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • повышение уровня кровяного давления;
  • сидеробластная анемия;
  • гемолиз (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • апластическая анемия.

Органы чувств, нервная система:

  • интоксикационный психоз;
  • генерализованные судороги;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • полиневрит;
  • паралич конечностей;
  • атрофия и неврит зрительного нерва;
  • эйфория;
  • энцефалопатия;
  • инсомния;
  • раздражительность;
  • головные боли;
  • амнезия;
  • периферический неврит;
  • учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

  • рвота;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • токсический гепатит;
  • повышение активности АЛТ, АСТ, билирубина;
  • продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
  • гипербилирубинемия.

Мочеполовой тракт:

  • меноррагия;
  • гинекомастии;
  • дисменорея.

Аллергические ответы:

  • кожные высыпания, сыпь;
  • эозинофилия.

Иные реакции:

  • лихорадка;
  • мышечные подёргивания;
  • флебит (при внутривенных инъекциях);
  • «Кушингоид»;
  • мышечная атрофия;
  • гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза, вызвать эпилептические припадки, которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться кома и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

  • тахикардия;
  • рвота;
  • головокружение;
  • нечеткость речи.

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

  • гипертермия;
  • артериальная гипотония;
  • глюкозурия;
  • гипергликемия;
  • острая почечная недостаточность;
  • кетонурия.

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает некроз гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита. При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва, полинейропатия. Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия. При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома. Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии, галлюцинаций и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия. Эффективен приём энтеросорбентов, Активированного угля для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины. При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме Рифампицина (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении Парацетамолом, т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450, что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Метаболизм Фенитоина и Карбамазепина замедляется из-за повышения их концентрации в плазме (дополнительно отмечается усиление токсического влияния). Всасывание действующего вещества замедляется при одновременном приёме антацидных средств (эффект усиливается при приёме алюминийсодержащих антацидов).

Отмечается взаимное усиление действий других противотуберкулёзных медикаментов. Почечное выведение замедляется при одновременной терапии Изониазида и Стрептомицина. Изофлуран потенцирует гепатотоксичность. Выраженность побочных эффектов снижается при приёме Глутаминовой кислоты и Витамина В6. Обратный эффект наблюдается при лечении ингибиторами МАО.

Изониазид способен усиливать действие Теофиллина, антикоагулянтов непрямого действия, Этосуксимида, Карбамазепина, бензодиазепинов. Активное вещество снижает концентрацию Кетоконазола.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

  • распространённый атеросклероз;
  • тяжёлое течение артериальной гипертонии;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • ИБС;
  • заболевания нервной системы;
  • микседема;
  • экзема в стадии обострения;
  • тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), Тиамина (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

  • обильное слюноотделение;
  • спутанность сознания;
  • слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
  • судороги, мышечные подёргивания;
  • рвота;
  • длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Аналоги Изониазида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги:

  • Нидразид;
  • Изониазид-Ферейн;
  • Изозид-200;
  • Изониазид-Н.С.;
  • Римицид;
  • Тубазид;
  • Изониазид-Дарница;
  • Изониазид-АКОС;
  • ИНХ.

Детям

Изониазид в педиатрической практике назначается для лечения и профилактики туберкулёза по индивидуально подобранной схеме. Параллельно рекомендуется вводить Витамин В6 (Пиридоксин) для уменьшения выраженности побочных эффектом (чаще всего развиваются полинейропатии). Дозировка Пиридоксина рассчитывается по дозе противотуберкулёзного средства – 10 мг витамина на каждые 100 мг Изониазида.

При беременности (и лактации)

Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.

Отзывы об Изониазиде

Пациенты отмечают, что на фоне лечения в первые дни терапии беспокоила бессонница, кошмарные сновидения, быстрая утомляемость, выраженные головные боли, нарушения координации. При параллельном приёме Витамина В6 выраженность побочных эффектов снижается. Довольно часто регистрируется устойчивость возбудителя туберкулёза к действию данного лекарственного средства. Врачи оставляют положительные отзывы об Изониазиде, говоря об его эффективности в терапии туберкулёзного процесса.

Цена Изониазида, где купить

Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Изониазид таб. 0,3г №100 (2х50) 1620 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Изониазид-Дарница 10% 5 мл №10 раствор для инъекций ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 33 грн.заказать
  • Изониазид-Дарница 0.3г № 50 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 23 грн.заказать
  • Изониазид 0.2г №50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна 19 грн.заказать

ПаниАптека

  • Изониазид таблетки Изониазид таблетки 0.2г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО 16 грн.заказать
  • Изониазид ампула Изониазид раствор для инъекций 10% ампулы 5мл №10 Украина , Дарница ЧАО 36 грн.заказать
  • Изониазид таблетки Изониазид таблетки 0.3г №50 Украина , Дарница ЧАО 24 грн.заказать

показать еще

Лекарственный противотуберкулезный препарат Изониазид находит широкое применение как терапевтическое средство первого ряда, а также в качестве профилактического инструмента по предотвращению заражения туберкулезом взрослых и детей с вирусом иммунодефицита человека и лиц, контактирующих с больными.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Изониазид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Изониазид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток Изониазид, а также в виде инъекций. Таблетки помещаются в упаковки.

1 таблетка Изониазида содержит:

1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида содержит:

  • активное вещество: изониазид — 100 мг;
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологическое действие: противотуберкулёзное средство.

От чего помогает Ирунин?

Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза, он наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах.

Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными продуктами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные продукты: антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолоны (см. Офлоксацин).

В качестве профилактического средства таблетки Изониазид назначают лицам, находящимся в близком контакте с больными активной формой туберкулеза, а также пожилым пациентам с положительной кожной реакцией на туберкулин (более 5 мм) и подтвержденными рентгеновскими данными. Для профилактики назначают Изониазид детям в возрасте до четырех лет при положительной реакции более 10 мм.

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.
Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).

На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Инструкция по применению

Внутрь, или внутрикавернозно, или внутримышечно, или внутривенно, ингаляции. Точные дозы назначаются индивидуально. Принимать таблетки за полчаса до приема пищи. Или принимать после того, как с окончания приема пищи пройдет полчаса и более. При внутривенном введении пациент должен 1-1,5 часа не вставать с постели.

  • Внутрь взрослым и подросткам — по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).
  • В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям — по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.
  • Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях — 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.
  • Для профилактики туберкулеза обычно назначают Изониазид в таблетках на протяжении 2 месяцев по 5-10 мг на 1 кг в день. В некоторых случаях с этой целью назначают медикамент в виде инъекций – не больше 300 мг один раз в день.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Применение Изониазида противопоказано при таких патологических состояниях, как:

  1. Заболевания печени – в период обострения;
  2. Эпилепсия, склонность к судорогам;
  3. Расстройства психики;
  4. Полиомиелит в анамнезе;
  5. Гиперчувствительность к препарату;
  6. Гепатит, обусловленный предшествующим лечением противотуберкулезным препаратом;
  7. Нарушение функции почек и печени;
  8. Выраженный атеросклероз.

Требуется осторожность при назначении препарата Изониазид лицам в возрасте старше 35 лет, женщинам в период беременности, а также пациентам, страдающим:

  1. Периферической нейропатией;
  2. ВИЧ-инфекцией;
  3. Хроническим алкоголизмом;
  4. Сердечно-сосудистой патологией в стадии декомпенсации;
  5. Гипотиреозом.

Побочное действие

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться такие побочные явления:

  1. Поражения нервной системы (как центральной, так и периферической), проявляющиеся в виде мышечных подергиваний, судорог, нарушений чувствительности, интоксикационного психоза. У больных эпилепсией возможна провокация судорожных припадков.
  2. Головная боль, раздражительность, иногда головокружение, бессонница.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
  4. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит, повышение активности АЛТ, АСТ, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко – токсический гепатит.
  5. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
  6. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.
  7. Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.
  8. Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
  9. Прочие: очень редко — меноррагии, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Симптомы передозировки: проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).

Аналоги

Цены

Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Изониазид (Isoniazid)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Изониазид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Изониазид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Изониазид

Латинское название вещества Изониазид

Isoniazidum (род. Isoniazidi)

Химическое название

Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

C6H7N3O

Фармакологическая группа вещества Изониазид

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    54-85-3

    Характеристика вещества Изониазид

    Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное, противотуберкулезное.

    Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Cmax достигается через 1–3 ч и при приеме 300 мг составляет 3–7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6–24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0–10%). Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ, в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1–2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т1/2 удлиняется до 7,8–19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75–95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина <10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

    Проходит через гематоплацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, сопоставимых или превышающих таковые в сыворотке крови матери. Возможно возникновение миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К) у плода, в дальнейшем может приводить к задержке психомоторного развития у ребенка. В опытах на животных показано эмбриотоксическое действие. Проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с концентрацией в плазме крови. Ребенок получает 0,75–2,3% дозы, принятой матерью; возможно возникновение гепатита и периферических невритов. В исследованиях на животных показана большая частота возникновения опухолей легких на фоне введения изониазида, у человека канцерогенных и онкогенных свойств не выявлено.

    У пожилых людей чаще возникает гепатит (2,6% пациентов, в сравнении с 0,3% — люди молодого возраста); риск развития периферического неврита выше у людей старше 65 лет, беременных женщин, больных сахарным диабетом, при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, у людей, принимающих противосудорожные средства. В высоких дозах может вызывать дефицит витамина В6, преимущественно у взрослых.

    Применение вещества Изониазид

    Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

    Ограничения к применению

    Дозы выше 10 мг/кг/сут: беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, ИБС, распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема (в фазе обострения), гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Изониазид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

    Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

    Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

    Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

    Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B6 и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС, оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

    Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

    Лечение: ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В6 в виде 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в, внутрикавернозно, ингаляционно.

    Меры предосторожности вещества Изониазид

    Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

    При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

    Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

    Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1–1,5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

    Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

    Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), рыбы (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Рост туберкулеза с лекарственной устойчивостью

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Изониазид 0.0034
    Изониазида таблетки 0.0006
    Изониазид-Дарница 0.0005
    Изониазида раствор для инъекций 10% 0.0003
    Изониазид-Ферейн 0.0001
    Изониазид (Тубазид) 0

    Изониазид — это препарат (таблетки), относится к группе препараты, активные в отношении микобактерий. Важные особенности из инструкции по применению:

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: с осторожностью
    • При кормлении грудью: с осторожностью
    • При нарушениях функции печени: противопоказан
    • При нарушении функции почек: противопоказан

    Упаковка

    Таблетка содержит 0.1, 0.2 или0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

    • атеросклероз;
    • судорожные припадки в анамнезе;
    • эпилепсия;
    • полиомиелит в анамнезе;
    • патология почечной/печёночной системы.

    Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

    Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

    • Нидразид;
    • Изониазид-Ферейн;
    • Изозид-200;
    • Изониазид-Н.С.;
    • Римицид;
    • Тубазид;
    • Изониазид-Дарница;
    • Изониазид-АКОС;
    • ИНХ.

    Отзывы

    Видео по теме

    Изониазид — показания к применению

    Изониазид в воде.

    Изониазид-АКОС — показания к применению

    История лечения туберкулеза

    Лекарство от туберкулеза_ВЕСТИ_Россия_04.05.2017

    Изониазид — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

    Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

    Препарат Изониазид

    Изониазид – противотуберкулезный препарат, оказывающий губительное действие на палочку Коха (возбудителя туберкулеза). На возбудителей любых других инфекций препарат не оказывает действия. Бактерицидное действие Изониазид оказывает и на внутриклеточные, и на внеклеточные микобактерии туберкулеза, особенно на активно размножающиеся палочки.

    Препарат хорошо и быстро всасывается в пищеварительном тракте. По истечению 1-4 часов после употребления лекарства в крови достигается его максимальная концентрация. Лечебная концентрация Изониазида (т.е. та, которая прекращает жизнедеятельность палочки туберкулеза) в крови сохраняется после приема разовой дозы внутрь на протяжении 6-24 часов. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма. С белками крови связывается в небольшом количестве – до 10%. Из организма выделяется с мочой и с калом (небольшое количество).

    Формы выпуска

    • Таблетки и порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
    • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 10%, в 1 ампуле 5 мл.
    • Сироп – содержит 100 мг изониазида в 5 мл, выпускается в темных стеклянных флаконах по 200 мл.

    Инструкция по применению Изониазида

    Изониазид применяется при лечении активного туберкулеза во всех формах и при любой локализации его. Особенно эффективен препарат при остром, свежем туберкулезном процессе. Входит в состав комбинированной терапии при туберкулезном менингите, может сочетаться с другими препаратами противотуберкулезного действия. При смешанных инфекциях может комбинироваться с антибиотиками и с сульфаниламидными препаратами.
    Изониазид назначается и для профилактики туберкулеза:

    • здоровым лицам любого возраста, близко контактирующим с больным бациллярным туберкулезом (БК+);
    • детям и подросткам, имеющим семейный, квартирный или родственный контакт с больными активным небациллярным туберкулезом (БК-);
    • детям и подросткам, контактным с больными бациллярным туберкулезом (БК+) в детских дошкольных учреждениях и школе;
    • взрослым и подросткам при положительной кожной реакции на туберкулин (проба Манту) свыше 5 мм или при нарастании пробы с туберкулином на 6 мм и больше; у детей до 4 лет – при пробе свыше 10 мм;
    • детям и подросткам при первичном туберкулезном инфицировании;
    • детям и подросткам, инфицированным туберкулезом и больным сахарным диабетом, или получающим лечение иммунодепрессантами и кортикостероидными препаратами; или перенесшим какие-либо тяжелые инфекции (пневмонию, коклюш, корь и другие);
    • взрослым лицам, имеющим остаточные туберкулезные изменения и получающим иммунодепрессанты, кортикостероидные препараты; больным сахарным диабетом, язвенной болезнью, силикозом I-II ст., хроническими неспецифическими заболеваниями легких, психическими заболеваниями, алкоголизмом;
    • ВИЧ-инфицированным пациентам при иммуносупрессии (при снижении иммунитета);
    • животноводам неблагополучных ферм или лицам, имеющим в собственном хозяйстве больной туберкулезом скот.

    Химиопрофилактика назначается всегда после рентгенологического обследования и консультации фтизиатра для исключения у пациента активного туберкулеза.

    • Индивидуальная непереносимость препарата;
    • эпилепсия и склонность к судорогам;
    • перенесенный ранее полиомиелит;
    • психические заболевания;
    • заболевания периферической нервной системы;
    • псориаз;
    • микседема (заболевание, связанное с недостаточной функцией щитовидной железы);
    • экзема в период обострения;
    • заболевание зрительного нерва;
    • почечно-печеночная недостаточность;
    • цирроз печени;
    • бронхиальная астма;
    • легочно-сердечная недостаточность III ст.;
    • гипертоническая болезнь II-III ст.;
    • выраженный атеросклероз, ишемическая болезнь сердца.

    Флебит является противопоказанием только для внутривенного введения Изониазида. При атеросклерозе, гипертонической болезни, бронхиальной астме, легочно-сердечной недостаточности допустимо применение Изониазида в дозе, не превышающей 10 мг на 1 кг веса пациента.

    • Аллергические проявления: высыпания на кожных покровах, зуд, повышение температуры, боли в суставах.
    • Со стороны нервной системы: раздражительность, возбуждение, психозы, депрессия, бессонница, головокружение, слабость, головная боль, онемение конечностей, неврит зрительного нерва, полиневриты, учащение судорожных припадков у пациентов с эпилепсией.
    • Со стороны органов пищеварения: тошнота, боль в животе, рвота, токсическое воспаление печени (гепатит).
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: подъем артериального давления, учащенное сердцебиение, сжимающие боли за грудиной (стенокардия).
    • Со стороны эндокринной системы (в очень редких случаях): маточные кровотечения у женщин и увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).
    • Прочие реакции: склонность к кровотечениям, атрофия мышц.

    Для уменьшения побочных эффектов Изониазида пациентам назначают витамины группы В, Глютаминовую кислоту, Атрифос, гепатопротекторы. Побочные реакции прекращаются при временном прерывании курса лечения или снижении дозы. При появлении лекарственного гепатита Изониазид отменяют.

    Лечение Изониазидом

    Как принимать Изониазид?
    Изониазид принимают внутрь, вводят в инъекциях (внутримышечно, внутривенно), внутрикавернозно (каверна – это полость, образующаяся в легких вследствие туберкулезного процесса), ингаляционно.
    Внутрь Изониазид принимают после употребления пищи (т.к. всасывание препарата снижается при приеме его одновременно с пищей).
    При плохой переносимости препарата или при наличии хронических заболеваний органов пищеварения препарат вводится в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. После введения лекарства внутривенно пациент должен 1-1,5 часа полежать в постели.
    Внутрикавернозно и в виде ингаляций Изониазид вводится при определенных формах туберкулеза. Выбор способа введения препарата определяет врач.
    Во время курса лечения Изониазидом следует соблюдать определенную диету: исключить употребление сыра (особенно чеширского или швейцарского), некоторых сортов рыбы (сардинеллы, тунца). Употребление этих продуктов увеличивает риск возникновения побочных реакций вследствие подавления ферментов (моноаминооксидазы и диаминооксидазы) и нарушения метаболизма биологически активных веществ, содержащихся в сыре и рыбе.
    Дозировка Изониазида
    Внутрь взрослым назначаются дозы от 600 мг до 900 мг в сутки (или из расчета 5-15 мг/ кг массы тела) за 1 или 3 приема. Высшая разовая доза – 600 мг, высшая суточная доза 900 мг. Курс лечения длительный (зависит от формы туберкулеза и динамики клинических и рентгенологических симптомов в процессе лечения).
    Суточная доза подбирается врачом в зависимости от формы туберкулеза и степени тяжести процесса, от скорости метаболизма Изониазида в организме пациента и переносимости препарата, от наличия сопутствующих заболеваний. Чтобы предотвратить развитие устойчивости микобактерии туберкулеза к препарату, его назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

    Внутримышечно и внутривенно взрослым и подросткам Изониазид назначается в виде 10% раствора по 5-12 мг/кг в сутки. В зависимости от формы туберкулеза и наличия или отсутствия бактериовыделения, суточная доза Изониазида может достигать 15 мг/кг массы тела пациента. Курс лечения — от 2 до 5 месяцев. Через полчаса после введения Изониазида вводят внутримышечно витамин В6 по 100-125 мг (для уменьшения побочных реакций), или принимают витамин внутрь по 60-100 мг. Назначается также Глютаминовая кислота в суточной дозировке 1,0-1,5 г.
    В туберкулезную каверну Изониазид вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела пациента в виде 10% раствора.
    В виде ингаляций применяют 10% раствор Изониазида в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела за 1-2 ингаляции в сутки (ежедневно). Курс лечения – 1-6 месяцев.
    Профилактическая суточная доза Изониазида равна 5-10 мг/кг массы тела за 1 или 2 приема. Длительность профилактического курса определяется фтизиатром (чаще всего 3 месяца). Взрослым может назначаться интермиттирующий (прерывистый) метод приема: 0,6 г Изониазида в 1 прием 3 дня в неделю.
    Передозировка
    Повышение дозы препарата может привести к передозировке, которая проявляется такими симптомами: вялость, головокружение, рвота, сонливость, нарушение речи и ориентации в пространстве, повышение сахара в крови и в моче, нарушение функции печени, нарушение дыхания, поражение периферических нервов, двигательное возбуждение, судороги, спутанность сознания и даже кома. Появление симптомов передозировки Изониазида требует немедленного обращения к врачу для оказания помощи во избежание развития необратимых последствий.

    Изониазид детям

    Детям, как и взрослым, Изониазид назначают для лечения или профилактики туберкулеза в индивидуально подобранной дозировке. Внутрь назначается лечебная суточная доза 5-15 мг/кг веса ребенка за 1-2 приема; высшая суточная доза равна 500 мг. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
    В инъекциях (внутримышечных и внутривенных) суточная доза равна 10-15 мг/кг массы тела ребенка.
    Одновременно с Изониазидом назначается внутрь пиридоксин (витамин В6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида для уменьшения риска развития побочных реакций (полиневропатий), хотя у детей они встречаются редко.
    В случае появления у ребенка тошноты, боли в правом подреберье, снижения аппетита необходимо обращаться к врачу. К редко возникающим побочным эффектам у детей относятся аллергические реакции, судороги, нарушение памяти, психозы.
    Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребенку, мотивируя отказ тем, что у ребенка нет никаких проявлений заболевания. Они не знают о том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулеза может и не быть (заболевание протекает в латентной, скрытой форме). Изониазид в этом случае поможет иммунной системе ребенка справиться с микобактерией туберкулеза. В случае же развития заболевания придется принимать ребенку лекарства в более высоких дозах и в течение большей продолжительности времени, чем для профилактики.
    Показания для проведения профилактического курса лечения Изониазидом изложены выше (см. раздел Показания к применению).

    Изониазид при беременности

    Изониазид может проникать через плаценту и в грудное молоко. Поэтому применение этого лекарственного средства допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям.
    Дозы препарата не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.

    Лекарственное взаимодействие Изониазида

    • Совместное применение Изониазида с Парацетамолом усиливает токсическое воздействие обоих препаратов на печень и почки.
    • Этанол ускоряет метаболизм (превращение в организме) Изониазида и усиливает его токсическое влияние на печень.
    • Изониазид повышает концентрацию Теофиллина и Алфентанила при одновременном приеме.
    • Побочные эффекты Изониазида усиливают Дисульфирам и Циклосерин.
    • Изониазид повышает токсическое воздействие на печень Рифампицина.
    • Изониазид повышает концентрацию и усиливает токсическое действие Карбамазепина, Бензодиазепина, Теофиллина, производных Индандиона и Кумарина, Фенитоина.
    • Глюкокортикостероиды снижают в крови концентрацию Изониазида.
    • Изониазид снижает в крови концентрацию Кетоконазола.
    • Антациды (препараты, понижающие кислотность содержимого желудка) ухудшают всасывание и концентрацию Изониазида. В случае необходимости их применения принимать антациды следует спустя 1 час после применения Изониазида.
    • Изониазид при совместном применении с Энфлураном может усиливать токсическое воздействие на почки.

    Изониазид необходимо с осторожностью назначать одновременно с препаратами, обладающими токсическим действием на почки и печень.
    Синонимы препарата (содержат то же действующее вещество):
    Аналоги (препараты, подобные по действию):

    • Фтивазид;
    • Метазид;
    • Этионамид;
    • Протионамид.

    Отзывы о препарате

    В отрицательных отзывах о Изониазиде описываются побочные эффекты в виде тошноты, болей в животе, рвоты, нарушение сна, ухудшение аппетита.
    Но имеется достаточное количество отзывов и о хорошей переносимости препарата.
    На форумах в основном обсуждаются вопросы профилактического назначения Изониазида детям в случае контакта или виража пробы Манту. При этом больше участников, которые отказались от проведения профилактики, но эти отзывы нельзя считать отрицательными, так как препарат не применялся. Другие участники отмечают отсутствие побочных реакций у детей при приеме профилактического курса Изониазида.

    Цена препарата в России и Украине

    Цена в России:

    • Изониазид 100 мг 100 таблеток – 44 руб.
    • Изониазид 200 мг 50 таблеток – 52 руб.
    • Изониазид 300 мг 100 таблеток –78 — 105 руб.
    • Изониазид 5 мл 10% раствор
      а по 10 ампул – 127 руб.

    Цена в Украине:

    • Изониазид 100мг 100 таблеток – 6 грн.
    • Изониазид 200 мг 100 таблеток – 8 грн.
    • Изониазид 300 мг 100 таблеток – 15 грн.
    • Изониазид 5 мл 10% раствора 10 ампул – 22 грн.