Фелодип инструкция по применению

Фелодип — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ФЕЛОДИП

Международное непатентованное название: Фелодипин

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Состав:
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество:
ФЕЛОДИП 2,5 мг
Содержится активного вещества фелодипина 2,5 мг.
ФЕЛОДИП 5 мг
Содержится активного вещества фелодипина 5 мг.
ФЕЛОДИП 10 мг
Содержится активного вещества фелодипина 10 мг.
Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

Описание:
ФЕЛОДИП 2,5 мг: округлая, покрытая оболочкой таблетка в форме чечевицы, желтого цвета, без запаха, обозначенная кодом 2,5.
ФЕЛОДИП 5 мг: округлая, покрытая оболочкой таблетка в форме чечевицы, светло-розового цвета, без запаха, обозначенная кодом 5.
ФЕЛОДИП 10 мг: округлая, покрытая оболочкой таблетка в форме чечевицы, красно-коричневого цвета, без запаха, обозначенная кодом 10.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX С08СА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
ФЕЛОДИП относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счет уменьшение периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозазависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия
  • Стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала)

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридиного ряда
  • Нестабильная стенокардия
  • Острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда
  • Кардиогенный шок
  • Клинически значимый аортальный стеноз
  • Беременность и период лактации
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
  • Выраженная артериальная гипотензия
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Препарат лучше всего принимать утром внутрь, перед едой или после легкого завтрака.
Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в том числе пожилые):
Дозировка всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозировку можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2.5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые:
Дозировка всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат ФЕЛОДИП может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Побочное действие
Также как при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или перидонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
В отдельных случаях:
Со стороны кожных покровов: редко — крапивница и зуд. В единичных случаях реакции фотосенсибилизации;
Со стороны скелетно-мышечная системы: в единичных случаях — артралгия, миалгия; Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение. В редких случаях парестезии;
Со стороны пищеварительного тракта: редко — тошнота, гиперплазия десен; повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко тахикардия, сердцебиение, периферические отеки;
прочие: редко утомляемость, в единичных случаях — реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в\в введение атропина в дозе 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р 450 (например, циметидин, эритромицин, интраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств (например, варфарина). Не следует применять ФЕЛОДИП одновременно с грейпфрутовым соком благодаря находящемуся в нем флавоноиду, который повышает биодоступность фелодипина. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект ФЕЛОДИПа.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат ФЕЛОДИП, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда. ФЕЛОДИП эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких. ФЕЛОДИП не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенного внимания и концентрации.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, по 2,5; 5 и 10 мг.
По 10 таблеток в блистер A1-PVC/PVDC/PE. По 3 или 10 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения
При температуре от 10°С до 25°С в защищенном от света месте.

Срок годности
4 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
АЙВЭКС Фармасьютикалс с.р.о., Чешская Республика
Crech Republic
Opava 7
Ostravska 29, 74770

Представительство в Москве
Россия, Москва, 107031,
Дмитровский пер., 9
Бизнес-Центр «Столешники», 5 этаж

Состав

Таблетка содержит активное вещество фелодипин в дозе 2.5, 5.0 и 10.0 мг.

Дополнительные компоненты: пропилгаллат, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, коллоидный кремния диоксид.

Состав плёночной оболочки: пропиленгликоль, жёлтый и красный красители оксид железа, диоксид титана.

Форма выпуска

Фелодип выпускается в таблетированном виде. Оболочка обеспечивает более длительное, пролонгированное действие медикамента.

В каждом блистере по 10 таблеток. Картонная пачка содержит инструкцию от производителя и 3 (либо 10) блистеров, выполненных из алюминия.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство. По механизму действия является блокатором медленных кальциевых каналов. Активным компонентом выступает производное дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает не только гипотензивное, но и антиангинальное воздействие. Снижение уровня кровяного давления достигается за счёт уменьшения ОПСС.

Антиишемический эффект носит дозозависимый характер. Фелодипин способен защищать от осложнений реперфузий, уменьшать размеры миокарда.

В отношении проводящей системы регистрируется минимальное воздействие, активное вещество не обладает отрицательно выраженным инотропным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество практически полностью всасывается, абсорбируется из пищеварительной системы. При «первом прохождении» через печёночную систему отмечается интенсивный метаболизм. Уровень связывания с белками максимальный – 99%.

Действующее вещество выделяется при лактации с грудным молоком. Активный компонент способен проникать через плацентарный барьер, ГЭБ. Известные метаболиты, образующиеся после метаболизма в печёночной системе, фармакологической активностью не обладают. 0.5% выводится в первоначальном виде, 70% — через почечную систему в виде метаболитов, остальное – через кишечник. В альфа-фазе период полувыведения составляет 4 часа, в бета-фазе – 24 часа.

Замечено, что у пожилых пациентов и у лиц с заболеваниями печени, концентрация активного вещества фелодипина в крови значительно выше, нежели у молодых пациентов.

Длительная терапия не приводит к кумуляции действующего вещества. Исключение оставляют больные с хронической почечной недостаточностью, у которых регистрируется накопление неактивных метаболитов (требуется коррекция дозы в индивидуальном порядке).

Показания к применению

  • стенокардия;
  • гипертоническая болезнь;
  • стенокардия Принцметала.

Противопоказания

  • аортальный стеноз (клинически значимое течение);
  • инфаркт миокарда (острая форма, до 1 месяца);
  • сердечная недостаточность (декомпенсация);
  • выраженная артериальная гипотония;
  • нестабильная стенокардия;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • кардиогенный шок;
  • возрастное ограничение – до 18 лет (отсутствие данных о безопасности, эффективности);
  • беременность.

При патологии печёночной и почечной систем Фелодип применяют с осторожностью под контролем биохимических показателей крови.

Побочные действия

Лечение блокаторами МКК может сопровождаться следующей негативной симптоматикой:

  • быстрая утомляемость;
  • выраженные головные боли по типу мигрени;
  • покраснение кожи лица;
  • учащённое сердцебиение;
  • головокружение.

Вышеописанные проявление проходят самостоятельно через 2-3 недели лечения и могут снова проявиться при повышении дозы фелодипина. В результате прекапиллярной вазодилатации могут появиться периферические отёки.

При периодонтите регистрируется слабовыраженная отёчность дёсен. При тщательном соблюдении гигиены ротовой полости негативная симптоматика исчезает.

Часто встречаемые побочные эффекты:

  • миалгия;
  • фотосенсибилизация;
  • артралгия;
  • кожный зуд;
  • парестезии;
  • крапивница;
  • гиперплазия дёсен;
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • периферические отёки;
  • ангионевротический отёк.

Инструкция по применению Фелодипа (Способ и дозировка)

Рекомендуемое время приёма – утром до еды, либо после завтрака. Недопустимо самостоятельное размельчение таблеток, покрытых плёночной защитной оболочкой.

Инструкция по применению Фелодипа при гипертонической болезни

Гипотензивную терапию начинают с минимальной дозы – 5 мг. При неэффективности дозу повышают до 10 мг. Медикамент принимают 1 раз в сутки.

При заболеваниях печёночной системы рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг, оценивая функциональные показатели работы печени.

Лечение стабильной стенокардии

Подбор дозы Фелодипа осуществляется индивидуально, начиная с 5 мг/сутки. Максимально можно принимать 20 мг в день.

При одновременном приёме бета-блокаторов, диуретических средств, ингибиторов АПФ регистрируется усиление выраженности гипотензивного эффекта, что может потребовать коррекции режима дозирования для предотвращения развития артериальной гипотонии.

При патологии печёночной системы проводится индивидуальный подбор дозы.

Передозировка

Регистрируется выраженная брадикардия, артериальная гипотония. Первая помощь: уложить пациента на горизонтальную поверхность, ноги приподнять. При регистрации брадикардии внутривенно вводят Атропин 0.5-1.0 мг.

Увеличение объёма плазмы достигается инфузией раствора декстрана, хлорида Na, глюкозы. При отсутствии ожидаемого эффекта назначают альфа-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Препараты, замедляющие метаболизм фелодипина и повышающие его концентрацию в крови:

  • Итраконазол;
  • Циметидин;
  • Кетоконазол;
  • Эритромицин.

Отмечено, что при одновременном приёме с Дигоксином регистрируется повышение концентрации последнего, но при этом коррекция режима дозирования Фелодипа не требуется.

Концентрация активного вещества снижается при терапии следующими медикаментами:

  • Рифампицин;
  • Карбамазепин;
  • Фенитоин;
  • барбитураты.

Препараты группы НПВС не влияют на выраженность гипотензивного эффекта лекарственного средства. Высокий показатель связывания активного вещества с плазменными белками не оказывает воздействия на процесс связывания фракций других медикаментов, в том числе Варфарина.

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном приёме:

  • диуретических средств;
  • бета-блокаторов;
  • трициклических антидепрессантов;
  • Верапамила.

В грейпфрутовом соке содержатся флавоноиды, которые способны повышать биологическую доступность активного вещества фелодипина, поэтому недопустимо запивать таблетки соком из грейпфрута.

Условия продажи

Безрецептурный отпуск.

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим хранения, рекомендуемый диапазон 10-25 градусов.

Срок годности

4 года.

Особые указания

В редких случаях на фоне лечения вазодилататорами регистрируется выраженная артериальная гипотония, которая у предрасположенных лиц может спровоцировать развитие ишемии в миокарде. На сегодняшний день нет доказательной базы и обоснованности применения фелодипина для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Лекарственное средство хорошо переносится у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом Рейно, сахарным диабетом, патологией почечной системы, обструктивными заболеваниями лёгочной системы, подагрой, а также после пересадки лёгких.

Активный компонент не способен менять липидный профиль и уровень сахара в крови. Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом. При развитии слабости и головокружении рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Аналоги Фелодипа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Фелодипа:

  • Плендил;
  • Фелодипин.

При беременности и лактации

Медикамент не применяется ни в период беременности, ни при грудном вскармливании.

Отзывы о Фелодипе

В сравнении с другими блокаторами МКК Фелодипин применяется нечасто, уступая Амлодипину, Лерканидипину и Нифедипину. Основная причина заключается в дороговизне медикамента.

Пациенты, принимавшие препарат, оставляют только положительные отзывы о Фелодипе, указывая на его хорошую переносимость и высокую эффективность в терапии гипертонической болезни.

Пациенты, страдающие стенокардией, отмечают, что при длительном лечении отмечается значительное улучшение самочувствия, ангинозные боли беспокоят реже и носят менее выраженный характер.

Цена Фелодипа, где купить

Стоимость медикамента варьирует в диапазоне 370-790 рублей в зависимости от дозировки и региона продажи.

Цена Фелодипа 2.5 мг в Москве составляет 415 рублей, 5 мг – 560 рублей, 10 мг – 790 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Фелодип таблетки п.п.о. пролонг действия 5мг 30 шт.Клоке Фарма-Сервис ГмбХ/Тева Чешские предприятия 488 руб.заказать
  • Фелодип таблетки п.п.о. пролонг действия 10мг 30 шт.Клоке Фарма-Сервис ГмбХ/Тева Чешские предприятия 792 руб.заказать
  • Фелодип таблетки п.п.о. пролонг действия 2,5мг 30 шт.Клоке Фарма-Сервис ГмбХ/Тева Чешские предприятия 403 руб.заказать

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Фелодип 2,5 мг 30 таблТева Чешские Предприятия с.р.о. 460 руб.заказать
  • Фелодип 10 мг 30 таблКлоке Фарма/Меркле ГмбХ 930 руб.заказать
  • Фелодип 5 мг 30 таблТева Чешские Предприятия с.р.о. 540 руб.заказать
  • Фелодип 10мг N30Klocke pharma Service/Teva 900 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Фелодип 5 мг №30 таблетки ТЕВА Чех Індастріз с.р.о., Чеська Республіка 317 грн.заказать
  • Фелодип 10 мг №30 таблетки ТЕВА Чех Індастріз с.р.о., Чеська Республіка 522 грн.заказать
  • Фелодип 2.5 мг №30 таблетки ТЕВА Чех Індастріз с.р.о., Чеська Республіка 221 грн.заказать

ПаниАптека

  • Фелодип таблетки Фелодип табл. п/о 10мг №30 , Teva Czech Industries 595 грн.заказать
  • Фелодип таблетки Фелодип табл. п/о 2.5мг №30 , Teva Czech Industries 268 грн.заказать
  • Фелодип таблетки Фелодип табл. п/о 5мг №30 , Teva Czech Industries 324 грн.заказать

показать еще

Фармакологические свойства препарата Фелодип

Фармакодинамика. Фелодип — производное дигидропиридина, селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Обладает высоким сродством к клеткам гладких мышц периферических артериол, коронарных артерий. Фелодип расширяет артериолы, снижает ОПСС и АД. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда. Фелодип оказывает антиангинальное действие благодаря снижению сосудистого сопротивления коронарных сосудов, улучшению коронарного кровообращения и снабжения миокарда кислородом, а также снижает постнагрузку на сердце, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.
Фелодип улучшает переносимость физических нагрузок и снижает частоту возникновения приступов у больных со стабильной стенокардией, оказывает антиишемическое действие при вазоспастической стенокардии.
Первичное гемодинамическое действие Фелодипа — снижение общей периферической сосудистой резистентности, благодаря чему снижается АД. Это действие зависит от дозы. Как правило, снижение АД отмечается через 2 ч после однократного приема и продолжается не менее 24 ч, соотношение Т/Р (плато/пик) достигает величины значительно выше 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме крови, уровнем снижения ОПСС и снижением АД.
Фелодип оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает тубулярную реабсорбцию натрия. Фелодип не влияет на суточное выделение калия. У пациентов со сниженной функцией почек в процессе лечения Фелодипом скорость гломерулярной фильтрации может повышаться. Фелодип хорошо переносят больные после трансплантации почек.
Препарат не влияет на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Фармакокинетика. Фелодип полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 15% и не зависит от принятой дозы (эффект первичного прохождения через печень). 99% Фелодипа связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Благодаря особенностям лекарственной формы пролонгированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови на протяжении 24 ч. Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, и в грудное молоко. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивные. Период полувыведения фелодипина составляет 25 ч. При продолжительном применении кумуляции действующего вещества не происходит.
У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени плазматическая концентрация фелодипина выше, чем у пациентов молодого возраста. Фармакокинетика Фелодипа не меняется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы препарата выводит с мочой, а 30% — с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится 0,5% принятой дозы.

Показания к применению препарата Фелодип

АГ (артериальная гипертензия), ИБС — стенокардия (стабильная, вазоспастическая).

Применение препарата Фелодип

АГ (артериальная гипертензия)
Дозу определяют индивидуально (в том числе и у лиц пожилого возраста). Начальная доза обычно составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить или добавить другой антигипертензивный препарат. Поддерживающая доза обычно составляет 5–10 мг 1 раз в сутки. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки по 2,5 мг. Для применения у лиц пожилого возраста начальная доза составляет 2,5 мг/сут.
Стабильная стенокардия.
Лечение начинают с дозы 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг в 1 прием.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить (рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг/сут). У пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекция дозы препарата не требуется.
Препарат лучше принимать утром до еды или после легкого завтрака. Таблетки Фелодипа нельзя разжевывать, делить или измельчать.
Опыт применения Фелодипа в педиатрии отсутствует.

Противопоказания к применению препарата Фелодип

Период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Аллергическая реакция на фелодипин или другие дигидропиридины (вероятность возникновения перекрестной реакции).
Клинически выраженный аортальный стеноз; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда или период продолжительностью 1 мес после инфаркта миокарда; выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия.

Побочные эффекты препарата Фелодип

Подобно другим антагонистам кальция, фелодипин может вызывать гиперемию лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции временные и чаще возникают в начале лечения или при повышении дозы. Возможно в зависимости от дозы появление отеков в области лодыжек, являющихся следствием прекапиллярной вазодилатации.
У больных с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен; это можно предотвратить при соблюдении гигиены ротовой полости. Как и при применении других дигидропиридинов, в отдельных случаях отмечено усиление проявлений стенокардии, в основном в начале лечения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, редко — синкопе, периферические отеки, гиперемия лица.
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, редко — парестезии.
ЖКТ: тошнота, боль в животе, в единичных случаях — гиперплазия, воспаление десен.
Печень: в единичных случаях отмечают повышение уровня печеночных трансаминаз.
Костно-мышечная система: редко — боль в суставах и мышцах.
Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; в единичных случаях — фотосенсибилизация, васкулит.
Мочевыделительная система: в единичных случаях — поллакиурия.
Прочие: редко — утомляемость, сексуальные нарушения, импотенция; в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, например ангионевротический шок, повышение температуры тела.

Особые указания по применению препарата Фелодип

В период лечения Фелодипом следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Больным со стенокардией необходимо принимать во внимание, что препарат может вызывать артериальную гипотензию, что может обусловить появление или усиление ишемии миокарда.
При нарушении функции печени необходимо проведение коррекции дозы препарата.
Фелодип не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.
Фелодип не следует принимать сочетанно с грейпфрутовым соком в связи с тем, что последний содержит флавоноид, повышающий концентрацию фелодипина в сыворотке крови.
Фелодип эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, лицами с БА, другими обструктивными болезнями легких, с нарушением функции почек, больными с сахарным диабом, подагрой, гиперлипидемией, с синдромом Рейно, после трансплантации легких.
С осторожностью назначают Фелодип, особенно в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов, больным с выраженной сердечной недостаточностью.

Взаимодействия препарата Фелодип

Гипотензивное действие Фелодипа усиливают другие антигипертензивные средства (блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, диуретики), трициклические антидепрессанты, алкоголь. При применении Фелодипа, блокаторов β-адренорецепторов и органических нитратов суммируется антиангинальный эффект этих препаратов.
При одновременном применении с Фелодипом НПВП антигипертензивное действие Фелодипа не снижается.
Ингибиторы микросомальных энзимов (циметидин, эритромицин, ранитидин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, хинидин) повышают концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому назначаемая доза Фелодипа должна быть снижена при одновременном применении с этой группой препаратов.
Индукторы микросомальных энзимов (например фенитоин, карбамазепин, рифампицин и барбитураты) могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому дозу Фелодипа следует корригировать при сочетанном применении этих препаратов. При одновременном применении Фелодипа с дигоксином концентрация последнего повышается, но изменения дозы Фелодипа не требуется. Значительное связывание фелодипина с белками плазмы крови не влияет на частицу свободных фракций другого лекарственного вещества, для которого также характерно значительное связывание с белками плазмы крови (например, варфарин). Грейпфрутовый сок в связи с наличием в нем флавоноида повышает уровень в плазме крови и биодоступность фелодипина, поэтому его нельзя применять вместе с Фелодипом.

Передозировка препарата Фелодип, симптомы и лечение

Симптомы: артериальная гипотензия и брадикардия.
Лечение: промывают желудок, применяют активированный уголь с дальнейшим размещением пациента в палате интенсивного наблюдения для мониторирования функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При тяжелой артериальной гипотензии необходимо поместить пациента в горизонтальное положение с поднятыми кверху нижними конечностями, повысить объем плазмы крови путем введения физиологического р-ра натрия хлорида, глюкозы, декстрана; ввести симпатомиметики: норэпинефрин, мезатон, допамин, добутамин, а также кальция хлорид. При брадикардии, AV-блокаде II–III степени, появлении асистолии в/в вводят атропина сульфат, норэпинефрин или кальция хлорид. При необходимости и наличии показаний применяют искусственный водитель ритма.

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и адрес его места осуществления деятельности.

действующее вещество: фелодипин;

1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг фелодипина;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгалат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка таблетки по 2,5 мг гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль;

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «2.5» с одной стороны;

таблетки по 5 мг таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «5» с одной стороны;

таблетки по 10 мг таблетки, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «10» с одной стороны.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ C08C A02.

Фармакодинамика.

Фелодипин — вазоселективний блокатор кальциевых каналов, который снижает артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В терапевтических дозах фелодипин избирательно воздействует на гладкие мышцы артериол, не осуществляет непосредственного влияния на сократимость и проводимость сердца. Препарат не влияет на гладкие мышцы вен и адренергические вазомоторные механизмы, и, соответственно, прием фелодипина не связан с симптомами ортостатической гипотензии. Фелодипин имеет свой собственный умеренный натрийуретический и диуретический эффект, и, соответственно, не вызывает задержку жидкости в организме.

Фелодипин эффективен при различных степенях артериальной гипертензии. Его можно использовать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например β-блокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ для усиления антигипертензивного действия.

Фелодипин снижает систолическое и диастолическое артериальное давление и его можно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодипин сохраняет свою антигипертензивную эффективность также в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фелодипин проявляет антиангинальное и противоишемическое действие благодаря влиянию на баланс между потреблением и поставкой миокарда кислородом. Фелодипин уменьшает сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщения миокарда кислородом также повышаются благодаря дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодипин эффективно предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного артериального давления, обусловленное фелодипином, ослабляет постнагрузки на левый желудочек и снижает потребность миокарда в кислороде.

Фелодипин улучшает переносимость нагрузок и уменьшает частоту возникновения приступов у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. Пациентам со стабильной стенокардией фелодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами ß-адренорецепторов.

Фелодипин является эффективным средством, хорошо переносится взрослыми пациентами, несмотря на возраст, расу, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно , а также пациентам после трансплантации почек. Фелодипин не влияет на уровень глюкозы в крови и липидный профиль.

Место и механизм действия. Основная фармакодинамическая черта фелодипина заключается в высокой степени сосудистой селективности. Миогенная активные гладкие мышцы резистивных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране.

Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению артериального давления. Этот эффект зависит от дозы. В общем снижение артериального давления наблюдается через 2:00 после однократного приема и продолжается не менее 24 часов, а соотношение Т / Р (trough / peak — соотношение конечного и пикового эффекта) достигает величин более высоких, чем 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией фелодипина в плазме крови, снижением периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

Сердечные эффекты. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла.

Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.

Почечные эффекты. Фелодипин имеет незначительную натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек уменьшается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не меняется. У пациентов с нарушенной функцией почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться.

У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает артериальное давление, улучшает кровоток в почках и СКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации.

Эффективное снижение высокого артериального давления особенно полезно в подгруппе пациентов с сахарным диабетом.

клиническая эффективность

В исследовании HOT (Hypertension Optimal Treatment — «Оптимальное лечение артериальной гипертензии») изучалась зависимость больших сердечно-сосудистых событий (как острый инфаркт миокарда, инсульт и летальный исход из-за сердечно-сосудистое заболевание) от целевого диагностического артериального давления ≤ 90 мм рт.ст ., ≤ 85 мм рт.ст. и ≤ 80 мм рт.ст. и достигнутого показателя артериального давления, при этом фелодипин применялся как базисная терапия.

В общем 18790 пациентов с артериальной гипертензией (диастолическое артериальное давление 100-115 мм рт.ст.) в возрасте 50-80 лет находились под наблюдением в течение в среднем 3,8 года (от 3,3 до 4,9). Фелодипин применялся в качестве монотерапии или в комбинации с ß-блокаторами и / или ингибитором АПФ и / или диуретиками. Положительными результатами исследования было снижение систолического и диастолического артериального давления до 139 и 83 мм рт.ст. в соответствии.

В исследовании STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 — «Шведское исследование с участием пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией-2»), в котором участвовали 6614 пациентов в возрасте от 70 до 84 лет, блокаторы кальциевых каналов, являются производными дигидропиридина (фелодипин и исрадипин) показали такой же предупредительный эффект касается частоты сердечно-сосудистых заболеваний и смертности в результате сердечно-сосудистых патологий, как другие общеупотребительные классы антигипертензивных лекарственных средств — ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и диуретики.

Фармакокинетика.

Всасывания. Фелодипин полностью всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема таблеток с модифицированным высвобождением.

Биодоступность составляет примерно 15% у людей и не зависит от принятой дозы в течение всего терапевтического интервала. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 часов. При применении лекарственной формы с пролонгированным действием максимальный уровень в плазме крови (t max ) достигается через 3-5 часов. В случае одновременного применения фелодипина с жирной пищей повышается скорость абсорбции без изменения степени абсорбции.

Распределение. 99% фелодипина связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л / кг.

Метаболизм. Фелодипин метаболизируется в печени с помощью цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), все его метаболиты неактивны. Фелодипин относится к лекарственным средствам, быстро выводятся из организма, и имеет средний клиренс 1200 мл / мин. При длительном применении не отмечено существенной аккумуляции лекарственного средства.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе пациентов на гемодиализе.

Вывод. Период полувыведения фелодипина составляет около 25 часов, а равновесная концентрация достигается через 5 дней. При длительном применении аккумуляция действующего вещества не происходит. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой, а 30% — с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозы.

Линейность / нелинейность. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональны дозе в пределах терапевтического диапазона, составляет 2,5-10 мг.

Показания

Артериальная гипертензия.

Профилактическое лечение хронической стабильной стенокардии.

  • Повышенная чувствительность к фелодипина и к другим дигидропиридинов (теоретический риск перекрестной реактивности) или к другим компонентам препарата.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Динамическая обструкция выносящего тракта левого желудочка.
  • Выраженный аортальный / митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фелодипин метаболизируется в печени с помощью цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Одновременное применение веществ, которые взаимодействуют с ферментной системой цитохрома P450 3A4, может повлиять на уровне фелодипина в плазме крови.

ферментные взаимодействия

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами изофермента ЗА4 цитохрома Р450, могут проявлять влияние на уровень фелодипина в плазме крови.

Взаимодействия, приводящие к повышению концентрации фелодипина в плазме крови

Ингибиторы энзимов, такие как циметидин, ранитидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, анти-ВИЧ препараты / ингибиторы протеазы (например, ритонавир), хинидин и некоторые флавоноиды, содержащиеся в грейпфрутовом соке, повышают концентрацию фелодипина в плазме крови. В случае развития клинически значимых побочных явлений вследствие чрезмерного воздействия фелодипина, возникший при комбинации препарата с мощными ингибиторами CYP3A4, рекомендуется откорректировать дозу фелодипина и / или прекратить применение ингибитора CYP3A4.

Взаимодействия, приводящие к снижению концентрации фелодипина в плазме крови

Индукторы ферментов, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, эфавиренз, невирапин и зверобой (Hypericum perforatum) могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому могут потребоваться дозы выше обычных, пациентам, которые принимают эти лекарства. Следует избегать комбинаций фелодипина с мощными индукторами CYP3A4.

В случае недостаточной клинической эффективности вследствие снижения концентрации фелодипина при его применении в комбинации с мощными индукторами CYP3A4 рекомендуется откорректировать дозу фелодипина и / или прекратить использование индуктора CYP3A4.

дополнительные взаимодействия

Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса. В случае одновременного применения фелодипина и такролимуса необходимо контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и откорректировать его дозу.

Фелодипин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Грейпфрутовый сок повышает плазменный уровень и биодоступность фелодипина из-за наличия в нем флавоноидов, поэтому его нельзя применять вместе с фелодипином.

Антигипертензивные препараты пролонгируют гипотензивное действие фелодипина.

Симпатомиметики снижают эффект фелодипина.

Корректировка дозы не требуется при одновременном применении фелодипина с дигоксином.

Фелодипин не влияет на долю свободных фракций других лекарств, которые характеризуются значительным связыванием с белками плазмы крови, например, варфарин.

Особенности применения

Эффективность и безопасность применения фелодипина при лечении гипертонического криза — не исследовалась.

Как и в случае с другими вазодилататорами, препарат Фелодип может редко вызывать сильную артериальной гипотензии с тахикардией, что у чувствительных пациентов может привести к ишемии миокарда.

Фелодипин метаболизируется в печени. В связи с этим более высокие терапевтические концентрации и ответ на лечение можно ожидать у пациентов с четко нарушением функции печени (см. Также раздел «Дозировка и способ применения»).

Одновременное применение мощных индукторов или ингибиторов изоферментов CYP3A4 может приводить к значительному снижению или увеличению плазменных уровней фелодипина соответственно. Поэтому следует избегать таких комбинаций (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий»).

Легкая гиперплазия десен была зарегистрирована у пациентов с выраженным гингивитом / периодонтитом. Этого можно избежать при соблюдении тщательной гигиены полости рта.

Фелодип с осторожностью назначать пациентам с тяжелой дисфункцией левого желудочка.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или при мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фелодип противопоказан в период беременности.

Фелодип может проникать в грудное молоко, но неизвестно, осуществляет он негативное влияние на новорожденных. Однако из-за ограниченных данные по безопасности препарата для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, фелодипин не следует применять в период кормления грудью.

Отсутствуют данные о влиянии фелодипина на фертильность. Исследования на крысах показали наличие определенного влияния на развитие плода и отсутствие влияния на фертильность при применении терапевтических доз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если во время лечения наблюдается головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

взрослые

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования всегда определяется индивидуально.

Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического ответа дозу можно уменьшить до 2,5 мг или повысить до 10 мг в сутки. В случае необходимости можно добавить другой антигипертензивный препарат. Стандартная поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки.

Стенокардия.

Режим дозирования всегда определяется индивидуально.

Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная доза составляет 20 мг в сутки.

Фелодипин можно применять в комбинации с β-блокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Гипотензивное действие указанных препаратов может иметь аддитивный эффект, поэтому комбинированную терапию следует применять с осторожностью во избежание гипотензии.

Пациенты пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей имеющейся дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек пациенты с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени у пациентов с нарушением функции печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови. Такие пациенты могут быть чувствительными к лечению ниже дозами.

Способ применения: препарат лучше принимать утром, перед едой или после легкого завтрака, небогатого жирами и углеводами. Таблетки нельзя разжевывать, делить или измельчать. Таблетки глотать целиком, запивая водой.

Дети

Учитывая ограниченный опыт применения в педиатрической практике препарат не следует назначать детям.

Симптомы. Передозировка может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной артериальной гипотензии, которая иногда может сопровождаться брадикардией.

Лечение. При возможности применять активированный уголь, промывание желудка, если оно проводится в течение 1:00 после приема пищи. При тяжелой артериальной гипотензии показано симптоматическое лечение. Следует предоставить пациенту горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При брадикардии внутривенно ввести атропин 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо пополнить объем плазмы с помощью инфузии, например, глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида, декстрана. Можно дать симпатомиметики с преимущественным влиянием на α 1 -адренорецепторы.

Побочные реакции

Как и другие блокаторы кальциевых каналов, препарат может вызывать покраснение лица, головная боль, сердцебиение, головокружение и усталость. Большинство из этих реакций дозозависимы и чаще всего проявляются в начале лечения или при повышении дозы. Обычно они являются временными и со временем проходят. Также могут возникнуть, в зависимости от дозы, отеки в области лодыжек, которые являются следствием прекапиллярные вазодилатации, а не склонностью к задержке жидкости в организме. У пациентов с воспалением десен или с периодонтитом может возникнуть гиперплазия десен. Этого можно избежать при соблюдении тщательной гигиены полости рта.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, крапивница и ангионевротический отек).

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, сонливость, головокружение, парестезии, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение проявлений стенокардии (особенно в начале лечения). Преимущественно у пациентов с симптоматической ишемической болезнью сердца: обмороки, сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, приливы , периферический отек (степень отека в области лодыжек зависит от дозы), артериальная гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция / половая дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, гингивит, гиперплазия десен, боль в животе, рвота, периодонтит, диарея, запор, сухость во рту.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатический гепатит.

Со стороны кожи: гиперемия, кожная сыпь, зуд, чувствительность к свету, ангионевротический отек, мультиформная эритема, узловатая эритема, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, тремор.

Системные нарушения и местные реакции: повышенная утомляемость, повышение температуры тела.

4 года.

Хранить при температуре не выше 25 ˚C в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Тева Чех Индастриз с.р.о.

Местонахождение производителя и адрес его места осуществления деятельности.

ул. Остравско 29 747 70 Опава-Комаров, Чехия.

Фелодип

Фармакологические свойства

Фелодип медленно блокирует кальциевые каналы. Препарат оказывает гипотензивное (снижает кровяное давление) и антиангинальное (снятия симптомов ишемии) действие. Лечение происходит за счет снижение общего периферического сопротивления сосудов в организме. Данное воздействие защищает от осложнений заболеваний. Медикамент обладает мягким действием на систему кровообращения. Он улучшает обращение крови по системе кровообращения. Улучшает доставку кислорода в отделы мозга. Уменьшает психоэмоциональное перенапряжение. Снижает кровяное давление. Средство способствует снижению холестерина. Действующий элемент проявляют выраженный гипотензивный эффект. После употребления лекарство подвергается процессам метаболизма. Действующий компонент практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Так как лекарство покрыто оболочкой высвобождение действующего вещества происходит медленно, следовательно, воздействие на сосуды происходит постепенно. Оптимальная концентрация лекарственного вещества в кровеносном русле наступает через двадцать четыре часа. Биологическая доступность лекарства составляет пятнадцать процентов. Лекарственное вещество связывается с белками плазмы, процент связи составляет девяносто девять процентов. Если лекарство употребляется длительное время, то его накопление в организме не происходит. Обменные процессы лекарства происходят в печеночной системе с образованием метаболитов, которые полностью являются неактивными продуктами. Выводится из организма через двадцать пять часов. Семьдесят процентов выводится через выделительную систему, а оставшаяся часть продуктов обмена через пищеварительную систему. Стоит заметить, что у пациентов пенсионного возраста максимальная концентрация действующего вещество выше, чем у пациентов молодого возраста. У пациентов с патологией почечной системы, в том числе у лиц, которые находятся на терапии с помощью аппарата «искусственная почка» фармакологические свойства не изменяются. Лекарство можно принимать в комбинированной терапии. Лекарство комбинируется с бета-адреноблокаторами, а терапевтический эффект при этом повышается, поэтому следует соблюдать предписания врача по приему лекарств. Лекарственное средство в редких случаях вызывает повышение кровяного давления, поэтому первичный прием выполнять под контролем врача. Лекарство не используется для профилактики ишемии. Действующий компонент переносится организмом легко, биологическая трансформация лекарства не зависит от возраста или пола пациента. Лекарство может изменять психомоторную реакцию, на время терапии требуется исключить управление автомобилем или занятия деятельностью, которая требует повышенной реакции. Лекарство не вызывает толерантности организма.