Экселон пластырь инструкция

Экселон

Фото препарата

Латинское название: Exelon

Код ATX: N06DA03

Действующее вещество: Ривастигмин

Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)

Описание актуально на: 20.10.17

Цена в интернет-аптеках:

от 1 697 руб.

Экселон – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга.

Действующее вещество

Ривастигмин (rivastigmine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таких формах:

  • капсулы;
  • раствор для приема внутрь;
  • трансдермальная терапевтическая система (пластырь).
Капсулы непрозрачные 1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 1,5 мг
3 мг
4,5 мг
6 мг
Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок). Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).
Раствор для приема внутрь 1 мл
ривастигмин (в форме тартрата) 2 мг
Вспомогательные компоненты: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.
Трансдермальная терапевтическая система 1 ТТС Выделение в течение 24 часов
ривастигмин 9 мг 4,6 мг
18 мг 9,5 мг
27 мг 13,3 мг
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата, сополимер акриловой кислоты. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол — 0.045 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм.

Показания к применению

  • слабовыраженная или умеренно-выраженная деменция, возникшая при болезни Альцгеймера (либо при подозрении на нее);
  • болезнь Паркинсона.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст.

Крайне осторожно используется при таких патологиях:

  • нарушения функции печени;
  • нарушения проводимости;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания дыхательной системы.

Не следует использовать одновременно с различными холиномиметиками.

Инструкция по применению Экселон (способ и дозировка)

Капсулы

Принимают 2 раза в сутки – за завтраком и ужином. Начальная доза составляет 1,5 мг 2 раза в сутки, при особой чувствительности к холинергическим средствам – 1 мг 2 раза в сутки.

Если через 2 недели лечения отмечается хорошая переносимость начальной дозы, ее повышают до 3 мг 2 раза в сутки, затем до 4,5 мг 2 раза в сутки и 6 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недель.

Если появились побочные явления, они уменьшаются после пропуска 1 или нескольких доз препарата. В случае, когда симптомы сохраняются, суточную дозу нужно снизить до предыдущей, хорошо переносимой.

Поддерживающая доза составляет 1,5-6 мг 2 раза в сутки. Для наилучшего результата необходимо поддерживать максимально хорошо переносимую дозу препарата.

Максимальная суточная доза не превышает 6 мг 2 раза в сутки.

После перерыва лечение возобновляют с начальной дозы, что позволяет снизить риск побочных реакций, далее дозировка увеличивается последовательно, ступенчато.

При нарушениях функции почек или печени не требуется коррекция дозы.

Раствор

Необходимое количество раствора нужно отмерить и извлечь с помощью дозатора и из него же принять лекарство. Раствор полностью взаимозаменяем с капсулами, его можно отмерять в соответствующем количестве и применять по схеме для капсул.

Трансдермальная терапевтическая система

Терапия ТТС проводится под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией по типу Альцгеймера.

Начальная доза препарата составляет 4,6 мг/24 ч 1 раз в сутки. Через 4 недели при хорошей переносимости доза может быть увеличена путем применения ТТС 9.5 мг/24 ч. Эта же система рекомендуется для поддерживающей терапии.

Для продолжительного лечения рекомендуется использовать ТТС 9.5 мг/24 ч. При хорошей переносимости через 6 месяцев лечения может быть назначена доза 13.3 мг/24 ч в случае, если, не смотря на применение препарата, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций.

Необходимо контролировать клинический эффект терапии и при отсутствии такового следует прекратить лечение препаратом.

Терапию ТТС рекомендуется прекратить при ухудшении существующих симптомов или появлении побочных действий со стороны пищеварительной системы. После перерыва в 3 дня можно возобновить прием препарата в той же дозе, при более продолжительном перерыве курс возобновляют с минимальной начальной дозы.

Переход с капсул или раствора на ТТС

Пациентам, которые получали пероральную терапию в дозе 6 мг/сут, рекомендуется ТТС 4.6 мг/24 ч.

С дозы 9 мг/сут рекомендуется переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч. Если терапия не была стабильной или плохо переносилась, рекомендуется доза 4.6 мг/24 ч.

С дозы 12 мг/сут можно переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч.

Лечение ТТС рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Пациенты с массой тела менее 50 кг

При весе менее 50 кг повышен риск нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому следует соблюдать особую осторожность при повышении дозы у этой группы пациентов. При развитии побочных явлений рекомендуется снизить дозу ТТС до 4.6 мг/24 ч.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей, так как воздействие ривастигмина на эту группу пациентов не изучалось.

Использование ТТС Экселон

Пластырь наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом.

До применения препарата не следует наносить на кожу кремы, лосьоны, масла, пудру и другие косметические средства.

Нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.

В сутки наклеивается только один пластырь на одну часть тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (но не область молочной железы), верхняя или нижняя часть спины слева или справа. Каждые 24 часа ТТС заменяют на новую, но, чтобы не раздражать кожу, ее приклеивают каждый раз на новый участок.

Необходимо приклеивать сразу после извлечения из запаянного пакета, непосредственно после удаления предыдущего пластыря. Чтобы приклеить ТТС, необходимо аккуратно снять защитную пленку, которая закрывает клейкую сторону, не касаясь клейкой поверхности пальцами. После этого нужно сразу наклеить ТТС на избранное место, снять другой защитный слой, плотно прижать ладонью ТТС в течение 30 секунд и убедиться, что пластырь закрепился надежно, особенно по краям. При необходимости, вы можете написать на системе ручкой дату прикрепления. Через 24 часа пластырь нужно заменить на новый.

Чтобы удалить пластырь, отогните один из его уголков, медленно и аккуратно снимите ТТС. Если на коже остался клей, смочите ее теплой водой и мягким раствором мыла либо детским маслом. Не используйте спирт или жидкие растворители. После удаления тщательно вымойте руки водой с мылом. При попадании средства в глаза, промойте их большим количество воды. Если покраснение глаз сохраняется, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Экселон может вызывать следующие побочные действия:

  • анорексия – со стороны обмена веществ;
  • депрессия и тревожность, головная боль, экстрапирамидные нарушения — со стороны нервной системы;
  • нарушения мозгового кровообращения, брадикардия — со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • тошнота и рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, язвенное поражение желудка — со стороны пищеварительной системы;
  • различные дерматологические реакции.

В месте прикрепления пластыря могут возникать местные реакции – отеки и зуд, воспаления, раздражения.

Передозировка

К симптомам передозировки Экселон относится:

  • тошнота, рвота, диарея;
  • выраженное повышение АД;
  • галлюцинации;
  • брадикардия;
  • обморочные состояния.

Большинство случаев передозировки обусловлено наложением нескольких одновременно, когда новый пластырь накладывался без удаления предыдущего. При этом наблюдаются такие же признаки, как и при передозировке капсул и раствора для приема внутрь.

В случае передозировки рекомендуется не применять в течение следующих 24 часов. При выраженной тошноте и рвоте рекомендуются противорвотные средства. При появлении других нежелательных признаков проводится симптоматическая терапия.

При значительной передозировке показан прием атропина сульфата, начальная его доза составляет 0,03 мг/кг внутривенно. Дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется в качестве антидота скополамин.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Альценорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Экселон следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона.
  • Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами. Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.
  • Способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

Особые указания

  • После прикрепления или удаления ТТС необходимо тщательно вымыть руки. Контакт средства с глазами недопустим. При покраснении глаз необходимо промыть их водой. Если раздражение сохраняется, стоит обратиться за медицинской помощью.
  • При увеличении дозы препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ. Они включают рвоту, тошноту. диарею и чаще отмечаются у женщин. При этом рекомендуется уменьшить дозу либо отменить препарат. При продолжительной рвоте или диарее рекомендовано внутривенное введение жидкости, а также снижение дозы или отмена препарата.
  • Во время терапии необходимо контролировать вес больных. При массе тела менее 50 кг риск побочных реакций возрастает.
  • На фоне применения ТТС часто возникают легкие или умеренные кожные реакции, что не является признаком сенсибилизации организма к ривастигмину. Но лечение может стать причиной аллергического контактного дерматита. Если кожная реакция распространится за пределы размера ТТС или имеется отек, папулы, везикулы, усиливающаяся эритема, либо если кожные реакции не уменьшаются в течение 48 часов, терапию препаратом следует прекратить.
  • Деменция альцгеймеровского типа вызывает постепенное ухудшение способности управлять транспортными средствами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно головокружение, сонливость в начале лечения и при изменении дозы. Препарат может вызывать обмороки или делирий. В связи с этим пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Не рекомендован за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается по показаниям.

При нарушениях функции почек

Изучение применения у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

При нарушениях функции печени

Изучение применения ТТС Экселон, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

  • Маловероятно фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими лекарственными средствами.
  • Ривастигмин не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами.
  • При проведении анестезии препарат может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов, поэтому следует соблюдать осторожность при выборе препаратов для анестезии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Экселон за 1 упаковку начинается от 1 697 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Ривастигмин | Rivastigmine

Антихолинэстеразное.
Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).
Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.
По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

Пластырь «Экселон»: инструкция по применению, отзывы

  • 15 Июля, 2019
  • Прочие препараты
  • Наталья Балагурова

Пластырь «Экселон» считается принципиально новым лекарственным препаратом. Фармацевтический продукт предназначен для больных деменцией и рекомендован при легкой и умеренной тяжести течения недуга. Лекарство назначают в случае заболеваний Паркинсона, Альцгеймера. Оно является трансдермальным. В настоящий момент это единственная такая система, благодаря которой кровь больного насыщается активным соединением равномерно. Кроме того, средство дает стабильный приток активного ингредиента в течение суток. Необходимо пользоваться пластырем один раз каждый день.

Как пользоваться?

Содержащий ривастигмин пластырь необходимо использовать по назначению врача. Предмет крепят на чистый участок кожи, не имеющей повреждений. Необходимо выбрать зону, на которой нет или почти нет волос. Оптимальные участки – грудина, спина снизу или сверху, плечо. Желательно выбирать зоны, не контактирующие с одеждой плотно. Запрещено пользоваться лосьонами и другими косметическим продуктами для кожных покровов рядом с пластырем. В противном случае изделие может открепиться. Нельзя приклеивать его на покрытые высыпаниями зоны или участки красноты, раздражения. Пластырь не крепят на поврежденные покровы.

Нельзя пользоваться пластырем под прямым солнечным облучением. Запрещено пользоваться им в сауне. В общем случае водные процедуры не влияют на способность пластыря оставаться в стабильном положении на теле. Можно носить пластырь под одеждой для купания, но необходимо каждый раз специально проверять, на месте ли предмет. Через сутки после закрепления изделие снимают и меняют на новое. Очень важно соблюдать стабильное время замены. В один момент на теле человека может быть только один пластырь.

Тонкости использования

Поставляющий в организм больного ривастигмин пластырь не следует каждый день крепить в одну и ту же точку. Желательно выбрать несколько подходящих зон и чередовать их. Повторно на ту же зону пластырь крепят только через 14 дней после предыдущего использования на этой части. В целом, как считают доктора, пациент должен выработать привычку пользоваться изделием. Это значительно упростит процесс лечения и для больного, и для помогающих ему близких, сиделок.

Нельзя применять пластырь, если больной получает иные медикаменты с холиномимическим эффектом, антихолинергические. Если доктор выписывает пластырь, необходимо сообщить ему обо всех лекарствах, уже используемых пациентом. Если использующему пластырь в скором времени будут проводить операцию, нужно сообщить лечащему врачу о факте применения трансдермальной системы. Содержащиеся в пластыре соединения способны усилить воздействие некоторых мышечных релаксантов, используемых для анестезии.

Как накладывать?

В каждой упаковке препарата содержится инструкция по применению «Экселона», регламентирующая тонкости его использования. Здесь по шагам описано, как лечиться пластырем. Сперва упаковку вскрывают (для этого есть специальная линия) и изымают предмет. Едва вынув из плотно закрытого пакета, нужно сразу использовать изделие. Нельзя ни сгибать, ни нарушать целостность. На липкой стороне присутствует пленка. Ее удаляют только с одной половины предмета, не касаясь липких зон, и крепят предмет на спину, грудину, плечо. Затем удаляют остатки пленки и прижимают пластырь к коже рукой несколько секунд. Необходимо проверить, насколько плотно прилегают края пластыря. Если в этом есть нужда, уже после закрепления изделия на нем обычной ручкой записывают дату и время нанесения.

Если в течение использования днем пластырь внезапно отклеится, необходимо поменять экземпляр на новый. На следующий день в стабильное время вновь меняют предмет на новый. Инструкция по применению «Экселона» уточняет, что снять изделие довольно просто – нужно просто потянуть за краешек. Предмет быстро и без проблем снимется. Сняв его, сгибают липкими частями друг к другу, сжимают, вкладывают в упаковку и выбрасывают туда, где пластырь не найдут дети или животные. Необходимо учитывать, что на поверхности иногда остается незначительное количество активного компонента, потенциально опасного. Пластырь предназначен для пожизненного использования и применяется для замедления прогресса деменции. Правильное применение помогает дольше сохранить способность человека контактировать с миром и общаться с людьми.

Технические моменты

В последнее время заболевание Альцгеймера диагностируется все чаще. Конечно, лучший вариант лечения – в условиях профильной больницы, где обеспечивается полноценный уход за больным, но некоторые предпочитают находиться дома так долго, как это возможно. В любом из вариантов придется пользоваться подходящими фармацевтическими продуктами. Как видно из инструкции, «Экселон» относится именно к числу таких. Этот пластырь содержит вещество, в избирательном режиме угнетающее активность имеющейся в головном человеческом мозге ацетилхолинэстеразы. Средство обычно назначают как элемент комплексного лечения.

Кроме пластыря на аптечном рынке можно найти содержащие ривастигмин капсулы и флаконы с жидкостью для внутреннего приема. Трансдермальная система считается одним из самых предпочтительных вариантов, но выбор в пользу конкретного типа остается за доктором. Врач анализирует особенности организма больного для определения, какая форма будет эффективной.

Почему это работает?

В инструкции к «Экселону» производитель уточняет, что ривастигмин способен в избирательном режиме блокировать активность ацетилэстеразы, бутирилхолинэстеразы. Если больной получает такое лечение, в его организме ацетилхолин разрушается медленнее. Это вещество отвечает за нормальную функциональность и генерирование нейронов. Правильное использование пастыря помогает повысить качество нейротрансмиссии. Установлена способность в селективном формате повышать концентрацию ацетилхолина в мозговой коре, гиппокампе. Все это ведет к повышению качества холинэнергической передачи.

Когнитивная функция становится лучше – она сильно снижена именно из-за нехватки ацетилхолина. Такой процесс всегда сопровождает болезни Паркинсона, Альцгеймера. Угнетение ацетилхолиназы сопровождается медленным генерированием элементов бета-амилоида, накопление которого провоцирует один из основных патологических признаков заболевания Альцгеймера – амилоидные бляшки. Установлено, что степень влияния на жидкость спинного мозга определяется дозировкой получаемого больным препарата.

Общая информация

Пластырь выпускает предприятие «Новартис». Активный ингредиент, использованный изготовителем при производстве пластыря «Экселон» (4,6 мг и других форм), способен реагировать с ферментными мишенями реакций, протекающих в организме больных деменцией. Проводились исследования с привлечением здоровых молодых мужчин. Группе давали по 3 мг препарата. Доказали, что степень активности ацетилхолинэстеразы в жидкости спинного мозга понижалась на 40% за полтора часа. Сперва препарат постепенно наращивает эффект, достигая максимума, затем состояние возвращается к исходному. На это требуется около девяти часов.

Реакция угнетения бутирилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости тоже обратима. Исходная ферментная активность возвращается в среднем спустя 3,6 часа. При заболевании Альцгеймера использование ривастигмина определяется симптомами, а действенность лекарства зависит от его дозы. Проводились исследования доз до 6 мг.

В инструкции к пластырю «Экселон» производитель уточняет, что угнетение бутирилхолинэстеразы зависит от дозы. Использование дозы 6 мг показывает снижение активности вещества на 60% относительно начальных показателей. Такой результат наблюдался в течение годичной терапии при постоянном использовании. Более продолжительных испытаний не проводилось. Установлены статистически достоверные корреляции уровня угнетения ривастигмина и улучшения когнитивных функций. Связь наиболее ощутима с угнетением бутирилхолинэстеразы. У больных становилась лучше память, улучшалась скорость реакции.

Следует знать

В инструкции по применению пластыря «Экселон» производитель упоминает, что при легкой и средней степени деменции наблюдается значительное улучшение когнитивной функциональности. Проводились исследования, доказавшие особенный эффект при заболевании Альцгеймера, оцененном в 10-20 баллов по шкале исследования психического статуса. Улучшение наблюдалось действительно большое, распространялось на способность говорить, помнить и быть внимательным. Препарат повышает функциональный статус человека и позволяет ему быть активнее в повседневности. На фоне длительного получения лекарства тяжесть течения болезни ослабевала. Поведенческие нарушения и психические проявления, обусловленные болезнью, становятся не столь выраженными. Это особенно заметно при анализе склонности больного к плаксивости. Кроме того, больного реже преследуют галлюцинации.

Кинетические параметры

Пластырь «Экселон» (9,5 мг и другие формы выпуска) поставляет в организм ривастигмин. При использовании трансдермальной системы процессы всасывания сравнительно медленные. После применения первой дозы средства длительность достижения заметной при лабораторных исследованиях концентрации в кровеносной системе – от получаса до вдвое большего времени. Максимальная концентрация достижима за 10-16 часов. Когда достигнуто максимальное значение, показатель начинает медленно снижаться. Это происходит весь оставшийся от 24 часов временной промежуток. Первое время после смены пластыря на новый концентрация все еще снижается. Это длится около 40 минут – в течение этого периода элиминация вещества активнее его всасывания. Затем цикл повторяется. Максимальная концентрация при повторном использовании достигается в среднем за восемь часов.

В равновесном состоянии минимальная концентрация составляет в среднем половину максимальной. Это значительно отличается от параметров, наблюдаемых при пероральном использовании препарата. Если больной получает ривастигмин внутрь, содержание вещества в плазме между поступлениями средства почти нулевое.

Кинетика: продолжая рассмотрение

В продаже есть пластыри «Экселон» 9,5 мг, есть – 4,6 мг. Как показали исследования, сходные кинетические параметры характерны всем дозам в этом диапазоне. Экспозиция активного ингредиента при использовании трансдермальной системы ниже, нежели в случае приема внутрь; повышение таковой пропорционально дозировке. Если повысить объемы средства с 4,6 мг до 9,5 мг, наблюдается рост параметров в 2,6 раза.

Объемы высвобождаемого из пластыря активного ингредиента не аналогичны использованию того же объема перорально, в капсулах. На фоне деменции и при весе 65 кг концентрация активного ингредиента возрастала вдвое в сравнении со свойственной лицам весом 35 кг. Для больных, чья масса тела более 100 кг, характерно снижение параметров вдвое относительно стандартных. Коррекция экспозиции из-за веса особенно важна для худощавых и истощенных людей, нуждающихся в повышении дозы препарата.

Активный ингредиент эффективно высвобождается из пластыря в течение суток после прикрепления на кожу.

Нюансы безопасности

В инструкции к пластырю «Экселон» (4,6 мг и другие формы) отмечается, что частота, тяжесть побочных реакций у большинства становится выраженное, если доза растет. Нежелательные явления особенно сильны в период коррекции дозы. Для начала курса и этапов коррекции дозы свойственны рвота и тошнота. Сила таких явлений снижается, если больной получает меньше ривастигмина. Если наблюдаются симптомы обезвоживания из-за длительной диареи, рвоты, нужно ввести больному в вену жидкость. Альтернативное решение – понизить дозу ривастигмина или вовсе отменить препарат. Если сделана пауза на несколько дней, новый этап начинают с 4,6 мг в сутки.

На фоне заболевания Альцгеймера и приема угнетающих холинэстеразу препаратов нередко фиксируется уменьшение веса. Инструкция к пластырю «Экселон» (9,5 мг и другим формам) рекомендует регулярно проверять массу тела пациента.

Не проводилось исследований для определения особенностей действия препарата на детей. В общем случае избегают назначения медикамента лицам младше восемнадцатилетнего возраста.

Безопасность жизнедеятельности и лечебного курса

Во время лечения возможны нарушения сна, головокружения. Риски выше в начале курса или при коррекции дозировки. Есть опасность появления делирия, обмороков. Это обязывает быть осторожным при исполнении задач, требующих повышенной концентрации внимания. Если больной управляет машиной, работает с механизмами, врач должен постоянно проверять, насколько человек способен к этому.

Есть опасность избыточного приема препарата. Обычно это происходит случайно и не проявляет себя симптоматикой. Большинство продолжило терапию после этого случая. При передозировке увеличивается опасность рвоты, тошноты, расстройства стула. Содержащийся в пластыре «Экселон» ривастигмин, попав в организм человека в избыточном количестве, может спровоцировать рост давления и галлюцинации. Возможны брадикардия, обморок. Известен случай, когда человек принял 46 мг вещества. Суточной консервативней терапии оказалось достаточно для абсолютного восстановления. Сведений о передозировке при применении пластыря нет.

Если передозировка случилась, при отсутствии симптомов нужно просто отказаться от использования пластыря в ближайшие сутки. Если случай сопровождается рвотой, тошнотой, врач оценит, есть ли нужда в противорвотных. При иных симптомах показана симптоматическая терапия. Иногда используют сульфат атропина. Скополамин как антидот использовать не рекомендуют.

Можно или нет?

Как видно из отзывов, пастырь «Экселон» 4,6 мг и 9,5 мг назначают лицам, страдающим деменцией на фоне наличия болезни Альцгеймера или при подозрении на такую. Препарат показан при слабом течении, среднем по выраженности. Показанием для применения считается слабая, средняя деменция, сопровождающая болезнь Паркинсона.

Список противопоказаний к использованию медикамента намного шире. Первое и базовое ограничение – повышенная чувствительность, неадекватная восприимчивость организмом ривастигмина или вспомогательных веществ, использованных при изготовлении лекарства, а также производных карбамата.

При СССУ, проблемах сердечной проводимости «Экселон» и любые другие холиномиметики назначают очень осторожно.

На фоне лечения возможно активное генерирование соляной кислоты в ЖКТ. Это активизирует обструкцию путей выведения урины, усиливает судорожный синдром. Если установлена склонность к таким явлениям, препарат используют предельно аккуратно.

Необходимо осторожное применение при астме, обструктивных болезнях дыхательной системы, перенесенных ранее.

При весе менее 50 кг подбор и повышение дозировки требуют особенного внимания, так как вероятность появления побочных эффектов выше среднего.

Нежелательные явления

В отзывах о пластыре «Экселон» многие лица, ухаживавшие за больными деменцией, отмечали, что применение препарата сопровождалось неприятными явлениями. С другой стороны, как признавали люди, польза от пластыря была заметно более ценной, нежели дискомфорт, связанный с его использованием. Впрочем, сила побочных реакций сильно варьируется между случаями. Известны и некоторые довольно тяжелые реакции.

В среднем частота появления побочных реакций при применении пластыря меньше, нежели при приеме капсул. Самые типичные – со стороны ЖКТ. Рвота, тошнота – наиболее часто фиксировавшиеся нежелательные явления, которые, однако, реже преследовали пользовавшихся пластырями больных, нежели тех, кто получал лекарство перорально.

Известны случаи инфицирования мочевыводящих путей, анорексии и угнетенного, тревожного состояния. Обмороки, делирий, экстрапирамидные расстройства – возможные побочные эффекты препарата. У некоторых болела и кружилась голова, беспокоили галлюцинации. «Экселон» может спровоцировать нарушение частоты и скорости биения сердца, проблемы кровотока в мозге, расстройства стула и боль в животе, появление зон изъязвления в желудке.

Сравнительно часто отмечалась сыпь. Отзывы и инструкция по применению пластыря «Экселон» указывают на возможность появления местных реакций в зоне наложения средства. В основном такие исчезают через сутки после снятия экземпляра. Это отечность, зуд тканей, эритема и раздражение, воспалительные процессы. Некоторые больные жаловались на упадок сил, повышенную температуру и похудение. У иных ухудшался аппетит, часто тянуло в сон, беспокоили тремор и активизация потоотделения. Учащались случайные падения, иногда путалось сознание. У некоторых больных фиксировались судороги, аритмия, панкреатит. Статистические сводки показывают: дерматологические реакции при применении пластыря дозировкой 9,5 мг на сутки становились поводом прекращения лечения в 2,4 % случаев.

Мнения о применении

Отзывы о пластырях «Экселон» (4,6 мг и 9,5 мг) в целом позитивны. Большинство откликов написано лицами, ухаживавшими за больными, а не непосредственно людьми, получавшими лечение. Мнения людей со стороны таковы, что применение фармацевтического продукта шло на пользу страдающему деменцией, хотя и провоцировало неприятные реакции организма. О возникновении той или иной побочной реакции, пусть и непродолжительной, упоминается в большинстве отзывов. С другой стороны, как отмечают люди, чьи близкие получали лечение не только пластырем, но и другими препаратами от деменции, это средство переносилось лучше большинства испробованных.

Среди отрицательных моментов многие упоминают стоимость. Одна упаковка пастырей «Экселон» продается в аптеках за 3-4 тысячи рублей. Количество экземпляров в ней – три десятка, то есть этого хватает не на всякий месяц. Такое лечение обходится больному довольно дорого, сильно нагружает семейный бюджет. И все же лица, которые могли себе его позволить, отзывались о препарате позитивно.

Есть ли альтернатива?

Аналогов пластыря «Экселон» в такой же форме (трансдермальная система) на рынке нет. В некоторой степени сходными эффектами отличаются препараты «Экселон» в форме жидкости и капсул, но они, как указано выше, чаще провоцируют побочные явления, отличаются по кинетике в худшую сторону.

Если доктор выписал «Экселон», заменять его на другой препарат строго запрещено. Все лекарственные средства этой группы отличаются повышенной опасностью возникновения побочных эффектов. При неправильном применении они могут привести к непредсказуемым эффектам. Если невозможно использовать «Экселон», нужно спросить доктора, чем заменить лекарство. Иногда врач рекомендует «Альценорм».

Взаимное влияние

Активный ингредиент пластыря «Экселон» способен корректировать эффективность ряда фармакологически активных веществ. Это вынуждает ответственно относиться к составлению комбинированного терапевтического курса. Ривастигмин корректирует работоспособность холинергических структур. Необходимо избегать сочетания с холиномиметиками. Если возникает нужда в сочетании с антихолинергическими лекарствами, врач обязательно анализирует разнонаправленность препаратов. Возможен рост влияния миорелаксантов на фоне получения ривастигмина.

Экселон® (Exelon®)

Последняя актуализация описания производителем 14.08.2015 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Ривастигмин* (Rivastigmin*)

АТХ

N06DA03 Ривастигмин

Фармакологическая группа

  • Холинэстеразы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)

3D-изображения

Фармакологическое действие — антихолинэстеразное.

Способ применения и дозы

Трансдермально.

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы компетентными медицинскими работниками об особенностях применения препарата.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон® представлено в таблице.

Таблица

Дозировка Количество содержащегося ривастигмина, мг Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч, мг
ТТС Экселон® 4,6 мг/сут 9 4,6
ТТС Экселон® 9,5 мг/сут 18 9,5
ТТС Экселон® 13,3 мг/сут 27 13,3

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут 1 раз в день.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Наращивание дозы. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон® 9,5 мг/сут. При хорошей переносимости препарата и как минимум после 6 мес лечения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/сут у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон® 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например ухудшение результатов по краткой шкале оценки психического статуса) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).

Тяжелая деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4 нед лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг/сут не дает значимое преимущество, но увеличивает частоту побочных эффектов.

Прерывание лечения

Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон® необходимо прекратить терапию препаратом.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений (НЯ) со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремор) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно возобновить прием препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены возобновлять лечение следует с начальной дозы (ТТС Экселон® 4,6 мг/сут).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь, могут перейти на лечение ТТС Экселон® следующим образом:

— у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе ≤6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут;

— у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/сут;

— у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон® 4,6 мг/сут следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут.

Лечение ТТС Экселон® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Особые группы пациентов

Пациенты с массой тела менее 50 кг. У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие НЯ и отмена терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например чрезмерная тошнота или рвота), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон® 9,5 мг/сут.

Нарушение функции печени. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории.

Изучение применения ТТС Экселон® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов данной категории.

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Нарушение функции почек. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Дети. Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Инструкция по применению

Внимание! Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон®. Каждую последующую ТТС Экселон® следует наклеивать только после удаления предыдущей. ТТС Экселон® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом. Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон® в месте прикрепления в течение как минимум 30 с.

Место прикрепления ТТС Экселон®:

— ТТС Экселон® наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом;

— не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания;

— ТТС Экселон® нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу;

— следует наклеивать только одну ТТС Экселон® в сутки только на один из участков тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы), верхняя часть спины слева или справа, нижняя часть спины слева или справа.

Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС Экселон®, перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон®.

Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон® следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например если ТТС Экселон® была прикреплена на область поясницы справа, то в следующий раз необходимо разместить систему слева.

Для минимизации риска раздражения кожи ТТС на один и тот же участок кожи может быть наклеена только с интервалом в 2 нед.

Как прикреплять ТТС Экселон®:

— осторожно снять предыдущую ТТС Экселон®;

— препарат извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разрезав или разорвав пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке;

— следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон®, не касаясь поверхности;

— сразу после удаления защитной пленки наклеить ТТС Экселон® на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки;

— после прикрепления ТТС к коже необходимо снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС;

— следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон® в месте прикрепления минимум на 30 с. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

— при необходимости после наклеивания рекомендуется написать на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например день недели).

ТТС Экселон® необходимо носить постоянно и заменять на новую через 24 ч.

ТТС Экселон® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу.

Не следует извлекать ТТС Экселон® из запаянного пакета и удалять предыдущую ТТС Экселон®, если не планируется приклеивать новую.

Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

Прикрепление ТТС на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.

Как удалять ТТС Экселон®:

— следует осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС;

— при наличии остатков клея на коже, слегка смочить эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом, чтобы удалить остатки клея. Не следует использовать спирт или другие жидкие растворители (в т.ч. жидкость для снятия лака);

— необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон®. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон®, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

Как утилизировать использованную ТТС Экселон®:

— согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой;

— поместить использованную ТТС Экселон® в пакет. Пакет с использованной ТТС следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.

Условия ношения ТТС Экселон® (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла):

— ТТС Экселон® не отклеивается при водных процедурах (душ, ванна, бассейн). Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

— пациентам, использующим ТТС Экселон®, не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).

Что делать, если ТТС Экселон® отклеилась: если ТТС Экселон® отклеилась, ее необходимо заменить новой ТТС до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон®.

При применении более одной ТТС Экселон® одновременно: следует немедленно снять все ТТС с кожи и проинформировать лечащего врача о случившемся. Пациенту может потребоваться медицинская помощь. В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД, галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков. Если пациент забыл наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить ее немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система, 4,6 мг/сут или 9,5 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ, алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилонитрила), 1 шт. 3, 7, 30 пак. в картонной пачке.

Трансдермальная терапевтическая система, 13,3 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ, алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилнитрата), 1 шт. 7, 30 пак. в картонной пачке.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фарма ГмбХ, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

По рецепту.

Условия хранения препарата Экселон®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экселон®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+) Альцгеймеровская деменция
Деменция альцгеймеровского типа
Деменция при болезни Альцгеймера
G30 Болезнь Альцгеймера Альцгеймера болезнь

Экселон — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П№014495/01

Торговое название: Экселон®

Международное непатентованное название (МНН): ривастигмин

Лекарственная форма:

Капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
действующее вещество — ривастигмина гидротартрат 2.4 мг, 4.8 мг, 7.2 мг или 9.6 мг (эквивалентно ривастигмина 1.5 мг, 3 мг, 4.5 мг или 6 мг);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, измельченный порошок; целлюлоза микрокристаллическая, гранулированный порошок.
Оболочка капсул: железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин, в составе оболочки капсул 3 мг, 4.5 мг и 6 мг также содержится железа оксид красный (Е 172).

Описание:
Капсула 1,5 мг: непрозрачная капсула №2 желтого цвета с радиальной маркировкой красными чернилами «EXELON 1,5 mg» на корпусе капсулы.
Капсула 3 мг: непрозрачная капсула №2 оранжевого цвета с радиальной маркировкой красными 4epHMaMH»EXELON 3 mg»Ha корпусе капсулы.
Капсула 4,5 мг: непрозрачная капсула №2 красного цвета, с радиальной маркировкой белыми чернилами «EXELON 4,5 mg» на корпусе капсулы.
Капсулы 6 мг: непрозрачная капсула №2 с крышечкой красного цвета и корпусом оранжевого цвета, с радиальной маркировкой красными чернилами «EXELON 6 mg» на корпусе капсулы.
Содержимое капсул: порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

холинэстеразы ингибитор

Код АТХ: N06 DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ривастигмин — селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.). Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Фармакокинетика
Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmax увеличивается на 74 минуты); величина Сmax снижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.
Метаболизм
Ривастигмин быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Показания к применению

  • Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)
  • Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет

С осторожностью
Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить (см. раздел «Побочное действие»).

Применение при беременности и в период лактации
Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение — до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки — с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.
Возобновление приема препарата после перерыва
Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие «очень часто» — ≥10%, «часто» — ≥1% — <10%, «иногда» — ≥0.1% —

Таблица 1 Инфекции и инвазии Инфекции мочевыводящих путей Очень редко Психические расстройства Анорексия Очень часто Ажитация Часто Спутанность сознания Часто Бессонница Иногда Депрессия Иногда Галлюцинации Очень редко Нарушения со стороны центральной нервной системы Головокружение Очень часто Головная боль Часто Сонливость Часто Тремор Часто Обморок Иногда Судорожные приступы Редко Экстрапирамидные расстройства (ухудшение течения болезни Паркинсона) Очень редко Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Стенокардия, инфаркт миокарда Редко Аритмия (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия) Очень редко Выраженное повышение артериального давления (АД) Очень редко Нарушения со стороны пищеварительной системы Тошнота Очень часто Рвота Очень часто Диарея Очень часто Снижение аппетита Очень часто Боли в животе и диспепсия Часто Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки Редко Нарушения лабораторных показателей функции печени Иногда Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Очень редко Панкреатит Очень редко Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода Очень редко Со стороны кожи и подкожных тканей Повышенная потливость Часто Сыпь, зуд Редко Со стороны организма в целом — нарушения общего характера Повышенная утомляемость и астения Часто Общее недомогание Часто Случайные падения Иногда Прочее Снижение массы тела Часто У пациентов с деменцией при болезни Паркинсона, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 2. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие «очень часто» — ≥10%, «часто» — ≥1% — <10%, «иногда» — ≥0.1% — Таблица 2 Психические расстройства Бессонница Иногда Тревога Иногда Возбужденное состояние Иногда Нарушения со стороны центральной нервной системы Тремор Очень часто Головокружение Часто Сонливость Часто Головная боль Часто Сонливость Часто Ухудшение течения болезни Паркинсона Часто Брадикинезия Часто Дискинезия Часто Дистония Иногда Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Брадикардия Часто Фибрилляция предсердий Иногда Атриовентрикулярная блокада Иногда Нарушения со стороны пищеварительной системы Тошнота Очень часто Рвота Очень часто Диарея Часто Боли в животе и диспепсия Часто Повышенное слюноотделение Часто Со стороны костно-мышечной ситемы Мышечная ригидность Часто Со стороны кожи и подкожных тканей Повышенная потливость Часто Со стороны организма в целом — нарушения общего характера Дегидратация Часто Повышенная утомляемость и астения Часто Нарушения походки Часто При применении Экселона у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона наблюдались следующие нежелательные явления, возможно указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона: тремор, падения, повышенное слюноотделение, дискинезия, паркинсонизм, гипокинезия, атаксия, брадикинезия, дистония, нарушение походки, мышечная ригидность, нарушение равновесия, мышечная скованность, дрожание, другие нарушения двигательной функции.

Передозировка
Симптомы. Случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение Экселоном. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение браикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 часа наблюдалось полное выздоровление.
Лечение. Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Экселон в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, антигипертензив-ные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, ан-тиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Ривастигмин может оказывать влияние на активность холиноблокаторов и холиномиметиков.

Особые указания
Как при применении другие холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Форма выпуска
Капсулы 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг. По 14 капсул в блистеры. По 1, 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Список Б.

Срок годности
5 лет
Препарат не следует использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
Новартис Фарма АГ, Швейцария, произведено Новартис Фармасьютика С.А., Испа- ния/novartis pharma AG, switzerland, manufactured by novartis farmaceutica s.A., Spain
Адрес: Лихтштрассе 35,4056 Базель, Швейцария/Lichtstrasse 35,4056 Basel, Switzerland
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 115035, Москва, Садовническая ул., 82/2.