Дипиридамол таблетки инструкция

Дипиридамол

Дипиридамол — препарат для применения при сердечно-сосудистых заболеваний, оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает сосудорасширяющим действием.
Как производное пиримидина, дипиридамолявляется индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа (a) и гамма ( g) лейкоцитами крови in vitro.
Дипиридамолповышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация дипиридамола в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь.Дипиридамол почти полностью связывается с белками крови.Накопление дипиридамола происходит в миокардиоцитах и в эритроцитах.Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой.Период полувыведения составляет 20-30 минут в первой фазе, во второй фазе – около 10 ч.Возможна кумуляция (приемущественно у больных с нарушенной функцией печени).Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
Показания к применению:
Дипиридамол предназначен для:
— Лечения и профилактики нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу, дисциркуляторная энцефалопатия.
— Профилактики артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца.
— Профилактики плацентарной недостаточности при осложненной беременности.
— В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции.
— В качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ.
Способ применения:
Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется использовать Дипиридимол в дозе 75–225 мг/сут в несколько приемов.В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов — в первый день по 50 мг вместе с АСК, затем по 100 мг, кратность приема — 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема АСК в дозе 325 мг/сут) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином).
Для профилактики гриппа и других острых респираторных заболеваний, особенно в период эпидемий, принимать по следующей схеме: по 50 мг/сутки 1 раз в 7 дней в течение 4-5 недель.
Для профилактики рецидивов, у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов, Дипиридамол рекомендуется принимать по схеме: 100 мг/сутки (2 раза по 50 мг с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8 — 10 недель.
Дипиридамол рекомендуется принимать натощак, не разжевывая таблетки, покрытые оболочкой, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочные действия:
Сердцебиение, брадикардия, тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, ощущение заложенности уха, шум в голове, артрит.
Возможно возникновение рвоты, диареи, эпигастральных болей, а также таких симптомов, как слабость, головокружение, тошнота, головная боль, миалгия, ринит.
Обычно эти побочные эффекты исчезают при длительном применении Дипиридамол.
В результате потенциального сосудорасширяющего действия Дипиридамол в высоких дозах может вызывать артериальную гипотензию, ощущение “приливов” и тахикардию, синдром коронарного обкрадывания (при дозах более 225 мг в сутки).
Возможны реакции гиперчувствительности по типу сыпи или крапивницы.
При появлении побочных эффектов необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Дипиридамол являются:
— Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий.
— Субаортальный стеноз аорты
— Декомпенсированная сердечная недостаточность
— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— Артериальная гипотензия и гипертензия
— Тяжелые нарушения сердечного ритма
— Геморрагические диатезы
— Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.)
— Хронические обструктивные болезни легких
— Печеночная и/или почечная недостаточность
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: период лактации, детский возраст (до 12 лет – отсутствие достаточного опыта).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ксантиновые производные (кофе, чай) могут ослаблять сосудорасширяющее и антитромботическое действие Дипиридамол.
Применение Дипиридамол одновременно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами (гепарин) и тромболитиками или ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития геморрагических осложнений, что необходимо учитывать при совместном использовании.
Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов.
Дипиридамол может ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.
Усиливается антиагрегативное действие при приеме антибиотиков цефалоспоринов (цефамандол, цефаперазон, цефатетан), антибиотиков пенициллинового ряда, тетрациклинов, хлорамфеникола, бета-лактамов, никотиновой кислоты.
Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Дипиридамол: кратковременная гипотензия.
Лечение: симптоматическое (в т.ч.ведение вазопрессорных агентов).
Условия хранения:
Список Б.В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 25оС.Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска:
Дипиридамол — таблетки, покрытые оболочкой,по 20, 50 или 75 мг.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.
По 2, 3, 4, 5, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Дипиридамол содержит активные вещества: дипиридамол 25, 50 или 75 мг.
Вспомогательные компоненты: сахар молочный (лактоза), Коллидон VA64 (кополивидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза (примеллоза), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк (кремния диоксид коллоидный), титана диоксид, твин-80 (полисорбат), хинолиновый желтый Е104.

Медикамент Дипиридамол, который производится в Испании, является антиагрегационным средством. Ключевой действующий компонент – дипиридамол, препятствует образованию тромбоцитов, усиливает микроциркуляцию крови и способствует расширению сосудов. Прописывается медикаментозное средство в случае расстройств церебрального кровотока, в качестве профилактики плацентарной недостаточности и венозных/артериальных тромбозов.

Лекарственная форма

Медикамент Дипиридамол производится в таблетированной форме и в варианте суспензии для перорального приема. Таблетки расфасованы в упаковки по 40 и 120шт, в каждой таблетке присутствует 0,025, 0,050 либо 0,075г активного компонента. Суспензия продается во флаконах темного стекла, емкость которых – 150мл. В 5мл суспензии присутствует 50мг активного компонента. К препарату обязательно прилагается инструкция.

Описание и состав

В 1 таблетке Дипиридамола, если принимать в качестве сухого вещества, содержится 25, 50 и 75мг активного компонента — дипиридамола. В качестве вспомогательных веществ представлены следующие:

  • моногидрат лактозы;
  • крахмал;
  • стеарат кальция.

Фармакологическая группа

Дипиридамол относится к категории ангиопротекторов, антиагрегантов и иммуномодуляторов. Он Характеризуется затормаживающим воздействием на процесс агрегации тромбоцитов и способствует усилению микроциркуляции. Характеризуется сосудорасширяющим воздействием и уменьшает сопротивление резистивных коронарных сосудов, в основном – артериол. Может повышать объемную скорость коронарного кровотока, а также понижать перфузию ишемизированных областей миокарда.

Механизм воздействия и наступления терапевтического эффекта до конца не изучен. Предполагается, что дипиридамол повышает концентрации аденозина и ведет к увеличению значений цАМФ за счет ингибирования фермента ФДЭ.

В качестве производного пиримидина, дипиридамол выступает в качестве индуктора интерферона и воздействует моделирующее на работоспособность системы интерферона, увеличивая пониженную выработку интерферона альфа и гамма лейкоцитами. Также, за счет воздействия активного компонента происходит увеличение неспецифической резистентности организма к вирусным патогенам.

Показания к применению

Основными показаниями для использования Дипиридамола выступают такие:

  1. Терапия и профилактика развития расстройств мозгового кровотока по ишемическому типу, а также дисциркулярная энцефалопатия.
  2. Профилактика венозных и артериальных тромбозов, а также их негативных последствий, профилактика тромбоэмболии после хирургического вмешательства по протезированию сердечных клапанов.
  3. Профилактика плацентарной недостаточности и некоторых иных осложнений беременности.
  4. Как 1 из препаратов комплексной терапии при различных расстройствах микроциркуляции крови.
  5. Как иммуномодулятор и индуктор интерферона в рамках профилактики и терапии ОРВИ и гриппа.

для взрослых

Препарат назначается лечащим врачом. Самоназначение и бесконтрольный прием медикамента недопустим.

для детей

Медикамент фактически не применяется в педиатрической практике. В исключительных случаях может быть назначен лечащим врачом при наличии строгих показаний.

для беременных и в период лактации

Использование медикамента в ходе вынашивания плода, конкретно – во 2 и 3 триместрах, нежелательно, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает вероятный вред. В период лактации требуется отказаться от грудного вскармливания ребенка.

Противопоказания

Медикаментозное средство Дипиридамол имеет ряд абсолютных противопоказаний, в числе которых присутствуют такие:

  • стенокардия нестабильного типа;
  • гипотензия артериальная;
  • декомпенсированная ХСН;
  • инфаркт миокарда острого характера;
  • чрезмерная чувствительность к компонентам препарата;
  • аритмия тяжелого типа;
  • диатез геморрагический;
  • язвенная болезнь желудка;
  • недостаточность печени.

Относительными противопоказаниями, при наличии которых использование медикамента возможно только под наблюдением врача, выступают следующие:

  • детский возраст менее 12 лет;
  • период рудного вскармливания;
  • беременность.

Применения и дозы

Необходимую кратность приемов и требующиеся дозы определяются лечащим врачом на основании текущей клинической картины и индивидуальных показателей организма пациента. Самовольное изменение кратности приемов и иных предписаний лечащего специалиста может быть опасным для здоровья.

Дипиридамол принимается перорально за 1 час до приема пищи, запивать требуется большим количеством воды. Для понижения раздражающего воздействия на слизистые покровы желудка возможно запивать молоком. При приеме препарата в качестве профилактики тромбозов, стандартная дозировка представлена 75мг/сутки. Суточная доза составляет 300-450мг.

При коронарной недостаточности требуется принимать по 25-50мг препарата 3р./сутки. Наибольшая суточная доза представлена 150-200мг. Для профилактики шунтов и тромбирования требуется 50мг с АСК, далее переход на 100мг, 4р./сутки. Используется медикамент до операции и на протяжении 7 недель после вмешательства. При облитерирующих болезнях сосудов конечностей используется 75мг, 3р./сутки.

Детям препарат назначается только при острой необходимости, в основном – после 12 лет. Все дозировки определяются врачом строго в индивидуальном порядке, но наибольшая суточная доза 5-10мг/кг массы тела ребенка.

Дипиридамол может быть назначен беременной в случае привычном невынашивании либо феноплацентарной недостаточности. Медикамент назначается в дозе 25мг, принимается 3р./сутки, курс приема в среднем составляет 4-6 недель.

Побочные действия

В основном медикамент пациентами переносится хорошо, но в редких вариантах могут развиваться побочные явления. При использовании Дипиридамола в форме суспензии могут провоцироваться такие состояния:

  1. Болезненность эпигастральной зоны, позывы к рвоте, приступы тошноты, диарея.
  2. Может возникать тромбоцитопения, реже – кровотечения и лишь изредка повышенная кровоточивость.
  3. Слабость, шум в ушах, головокружения, болезненность головы, ринит, аллергия, артрит, гиперемия кожных покровов лица.
  4. Брадикардия, понижение значений артериального давления, синдром коронарного обкрадывания, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Побочными явлениями при приеме таблетированной формы препарата могут выступать такие состояния:

    • приступы тошноты, позывы к рвоте, диарея;
    • аллергические реакции – высыпания;
    • боли головы, головокружения;
    • приливы, артериальная гипертензия и тахикардия.

Зачастую побочные эффекты носят скоротечный характер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При единовременном использовании средств, понижающих кислотность желудка, может понижаться биодоступность медикамента.

При совмещении Дипиридамола с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, повышается интенсивность антиагрегантного воздействия препарата.

При использовании медикамента совместно с антихолинергическими препаратами существует вероятность расстройств памяти и снижение концентрации внимания у людей преклонного возраста.

При приеме Дипиридамола вместе с бета-адреноблокаторами вероятно возникновение асистолии, брадикардии.

Одновременное применение препарата с аденозином ведет к усилению воздействия последнего.

Единовременное использование с добутамином ведет к возникновению рисков прогрессирования тяжелой артериальной гипотензии.

Совместное применение кофеина, прочих ксантиновых производных и Дипиридамола понижает терапевтический эффект последнего.

Особые указания

Медикамент с осторожностью требуется использовать пациентам с диагностированной артериальной гипотензией.

Передозировка

Передозировка проявляется понижением значений артериального давления, увеличением кровоточивости, ощущением сердцебиения, приступами головокружения.

Условия хранения

Медикамент требуется хранить при температуре, не превышающей 25 ̊С, в месте, не доступном для детей. Срок годности медикамента составляет 2 года.

Аналоги

У Дипиридамола существуют аналоги. Но, самостоятельно заменять прописанный препарат может быть опасно для здоровья, требуется предварительная консультация с лечащим врачом.

Курантил

Препарат характеризуется иммуномодулирующим, ангиопротекторным и антигрегационным воздействиям. Фактически не применяется в педиатрической практике, но может быть назначен детям от 12 лет.

Цена

Стоимость Дипиридамола составляет в среднем 363 рублей. Цены колеблются от 319 до 461 рубля.

ДИПИРИДАМОЛ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Дипиридамол — препарат для пожизненного применения в кардиологии и ангиологии, оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает сосудорасширяющим действием.
Как производное пиримидина, дипиридамолявляется индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа (a) и гамма ( g) лейкоцитами крови in vitro.
Дипиридамолповышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Фармакокинетика

:
Максимальная концентрация дипиридамола в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь.Дипиридамол почти полностью связывается с белками крови.Накопление дипиридамола происходит в миокардиоцитах и в эритроцитах.Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой.Период полувыведения составляет 20-30 минут в первой фазе, во второй фазе – около 10 ч.Возможна кумуляция (приемущественно у больных с нарушенной функцией печени).Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
Показания к применению:
Дипиридамол предназначен для:
— Лечения и профилактики нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу, дисциркуляторная энцефалопатия.
— Профилактики артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца.
— Профилактики плацентарной недостаточности при осложненной беременности.
— В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции.
— В качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ.

Способ применения

Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется использовать Дипиридимол в дозе 75–225 мг/сут в несколько приемов.В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов — в первый день по 50 мг вместе с АСК, затем по 100 мг, кратность приема — 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема АСК в дозе 325 мг/сут) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином).
Для профилактики гриппа и других острых респираторных заболеваний, особенно в период эпидемий, принимать по следующей схеме: по 50 мг/сутки 1 раз в 7 дней в течение 4-5 недель.
Для профилактики рецидивов, у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов, Дипиридамол рекомендуется принимать по схеме: 100 мг/сутки (2 раза по 50 мг с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8 — 10 недель.
Дипиридамол рекомендуется принимать натощак, не разжевывая таблетки, покрытые оболочкой, запивая небольшим количеством жидкости.

Сердцебиение, брадикардия, тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, ощущение заложенности уха, шум в голове, артрит.
Возможно возникновение рвоты, диареи, эпигастральных болей, а также таких симптомов, как слабость, головокружение, тошнота, головная боль, миалгия, ринит.
Обычно эти побочные эффекты исчезают при длительном применении Дипиридамол.
В результате потенциального сосудорасширяющего действия Дипиридамол в высоких дозах может вызывать артериальную гипотензию, ощущение “приливов” и тахикардию, синдром коронарного обкрадывания (при дозах более 225 мг в сутки).
Возможны реакции гиперчувствительности по типу сыпи или крапивницы.
При появлении побочных эффектов необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказаниями к применению препарата Дипиридамол являются:
— Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий.
— Субаортальный стеноз аорты
— Декомпенсированная сердечная недостаточность
— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— Артериальная гипотензия и гипертензия
— Тяжелые нарушения сердечного ритма
— Геморрагические диатезы
— Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.)
— Хронические обструктивные болезни легких
— Печеночная и/или почечная недостаточность
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: период лактации, детский возраст (до 12 лет – отсутствие достаточного опыта).

Ксантиновые производные (кофе, чай) могут ослаблять сосудорасширяющее и антитромботическое действие Дипиридамол.
Применение Дипиридамол одновременно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами (гепарин) и тромболитиками или ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития геморрагических осложнений, что необходимо учитывать при совместном использовании.
Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов.
Дипиридамол может ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.
Усиливается антиагрегативное действие при приеме антибиотиков цефалоспоринов (цефамандол, цефаперазон, цефатетан), антибиотиков пенициллинового ряда, тетрациклинов, хлорамфеникола, бета-лактамов, никотиновой кислоты.
Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции.

Симптомы передозировки препаратом Дипиридамол: кратковременная гипотензия.
Лечение: симптоматическое (в т.ч.ведение вазопрессорных агентов).

Список Б.В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 25оС.Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Дипиридамол — таблетки, покрытые оболочкой,по 20, 50 или 75 мг.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.
По 2, 3, 4, 5, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Дипиридамол содержит активные вещества: дипиридамол 25, 50 или 75 мг.
Вспомогательные компоненты: сахар молочный (лактоза), Коллидон VA64 (кополивидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза (примеллоза), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк (кремния диоксид коллоидный), титана диоксид, твин-80 (полисорбат), хинолиновый желтый Е104.

Основные параметры

Название: ДИПИРИДАМОЛ
Код АТХ: B01AC07 — Дипиридамол

Дипиридамол (Dipyridamole)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Дипиридамол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Дипиридамол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Дипиридамол

Латинское название вещества Дипиридамол

Dipyridamolum (род. Dipyridamoli)

Химическое название

2,2′,2»,2»’-пиримидин- 2,6-диил)динитрило]тетракис

Брутто-формула

C24H40N8O4

Фармакологическая группа вещества Дипиридамол

  • Антиагреганты
  • Аденозинергические средства
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
  • I78.9 Болезнь капилляров неуточненная
  • I79.8 Другие поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены
  • I999* Диагностика болезней системы кровообращения
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J11 Грипп, вирус не идентифицирован
  • N05 Нефритический синдром неуточненный
  • O36.5.0* Плацентарная недостаточность
  • P22 Дыхательное расстройство у новорожденного
  • T82.2 Осложнение механического происхождения, связанное с коронарным артериальным шунтом
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z95.2 Наличие протеза сердечного клапана

Код CAS

58-32-2

Характеристика вещества Дипиридамол

Кристаллический порошок желтого цвета, с горьким вкусом, без запаха. Растворим в разбавленных кислотах, метаноле и хлороформе и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 504,53.

Фармакология

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиадгезивное, артериодилатирующее.

Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 37–66%. Cmax — 75 мин. Связывание с белками плазмы — 91–99% (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Фармакокинетика двухфазная — в первой фазе T1/2 — примерно 40 мин; во второй фазе — около 10 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, 20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию. Экскретируется с желчью в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида. Почечная элиминация незначительна. Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени).

В качестве антиагрегационного средства чаще используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Тормозит адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньшей степени — агрегацию. Антиагрегационный эффект возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография в диагностике ИБС у больных с ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами). В комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца. По данным ангиографического исследования комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона; повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Применение вещества Дипиридамол

Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца; профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии); хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение); первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии; профилактика и лечение гриппа и ОРВИ; проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, геморрагические диатезы, хронические обструктивные заболевания легких, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Не рекомендуется детям и подросткам до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проникает в грудное молоко).

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Дипиридамол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, головная боль, ощущение заложенности уха, шум в голове.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД (особенно при быстром в/в введении), тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение, повышенная кровоточивость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: артрит, миалгия, ринит.

Взаимодействие

Антациды уменьшают Cmax дипиридамола из-за снижения абсорбции. Ацетилсалициловая кислота и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений. При сочетании с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения. При одновременном применении с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться. Дипиридамол увеличивает плазменную концентрацию и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, в связи с этим потенциально возможно усугубление течения myasthenia gravis. Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Симптомы: кратковременное снижение АД и тахикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, включая введение вазопрессорных агентов.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Дипиридамол

Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком.

При возникновении синдрома коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Лекарственное взаимодействие антиагреганта дипиридамол

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Курантил® 25 0.0524
Курантил® N 25 0.0132
Курантил® N 75 0.0088
Дипиридамол 0.0054
Дипиридамол-ФПО® 0.0007
Персантин 0.0007
Парседил 0.0002
Саномил-Сановель 0.0002

Дипиридамол | Dipyridamole

Дипиридамол подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает мягким сосудорасширяющим эффектом.
Механизм, посредством которого дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, связан с подавлением обратного захвата аденозина (ингибитора реактивности тромбоцитов) клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами; активацией аденилатциклазы и ингибированием фосфодиэстераз тромбоцитов.
Таким образом, дипиридамол препятствует высвобождению из тромбоцитов активаторов агрегации — тромбоксана (ТхА2), АДФ, серотонина и др. Дипиридамол увеличивает синтез простациклина PgI 2 эндотелием сосудистой стенки, нормализует соотношение PgI 2 и ТхА2, предотвращая агрегацию тромбоцитов; усиливает синтез эндотелиального оксида азота (N0). Дипиридамол снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и стабилизирует кровоток в очаге ишемии. Дипиридамол дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Дипиридамол, в силу вазодилатирующих свойств, способствует уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие.
Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норэпинефрина). Дипиридамол обладает как ангиогенной, так и артериогенной активностью, стимулируя образование новых капилляров и коллатеральных артерий. Дипиридамол нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбозов глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза и почечных клубочках.
В неврологической практике используются такие фармакодинамические эффекты дипиридамола, как снижение тонуса мозговых сосудов и улучшение мозгового кровообращения. По данным ангиографических исследований, применение ди-пиридамола в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) способно замедлять прогрессирование атеросклероза. В акушерской практике дипиридамол используется для улучшения плацентарного кровотока и предупреждения дистрофических изменений в плаценте, устранения гипоксии тканей плода и накопления в них гликогена.

Фармакокинетика При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Биодоступность — 37-66%. TCmax в плазме — 40-60 мин. Связь с белками плазмы — 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. T1/2 — 20-30 мин в первой фазе, во второй фазе — около 10 ч. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью (20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию). Возможна кумуляция (преимущественно у больных с нарушенной функцией печени).