Бусерелин лонг инструкция

Бусерелин лонг — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛCP-003576/10-210318

Торговое наименование препарата:

Бусерелин-лонг

Международное непатентованное наименование:

бусерелин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав:

Состав на один флакон:
Действующее вещество:
Бусерелина ацетат 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой 200,0 мг кислот сополимер
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг
Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8 %
Состав на 1 мл:
D-Маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание: прозрачная бесцветная жидкость
Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ:

L02AE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • Миома матки;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4 — 6 месяцев.
При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)
Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 — 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата

  • Препарат вводится только внутримышечно
  • Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
  • Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.



  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.


  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции: Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
    При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

  • При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочное действие

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и <10 %), нечасто (>0,1 % и <1%), редко (>0,01 % и <0,1 %), очень редко (<0,01 %), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно).

У мужчин и женщин:
Нарушения психики: часто — частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто — «приливы».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин:
Нарушения со стороны сердца: часто — сердцебиение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — неприятные ощущения в суставах.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто — боли внизу живота.
У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — «почечные отеки» — отеки лица, век, ног.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение дрепарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания

У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы Немного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.
При производстве на ООО «Натива», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х НО мм упакованную в контурную ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в контурную ячейковую упаковку;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющий кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладйвают.
1 или 2 контурные ячейковые
1 упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в; пачку картонную.
Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения,вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
2 спиртовые салфетки, упакованную в индивидуальную упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лиофилизат — 2 года.
Растворитель — 3 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения: ООО «Натива», Россия Юридический адрес:
143402,; Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13 ;
При производстве на ООО «Натива», Россия указывают:
Производитель/организация принимающая претензии потребителей
ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402, Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13
Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия указывают:
Производитель/организация принимающая претензии потребителей
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия
450077, Республика Башкортостан, г Уфа, ул. Худайбердина, д. 28

21 марта 2018 г.

Бусерелин-лонг — это препарат (лиофилизат), относится к группе противоопухолевые гормональные препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Состав

Действующее вещество: 3,75 мг бусерелина.

Дополнительные ингредиенты:

  • 200 мг — dl-молочной и гликолевой кислот;
  • 30 мг — кармеллоза натрия;
  • 85 мг — d-маннитола;
  • 2 мг — полисорбата-80.

В качестве растворителя применяют 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Лиофилизат для изготовления суспензии (пролонгированного действия) для проведения внутримышечных инъекций. Одна упаковка содержит один флакон препарата + растворитель.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бусерелин Лонг – противоопухолевое лекарственное средство являющееся аналогом ГРФ. Механизм действия Бусерелина заключается в его способности вызывать кратковременное увеличение в плазме крови половых гормонов, благодаря конкурентному связыванию с клеточными рецепторами, находящимися на передней доле гипофиза.

Введение препарата в лечебных дозах приводит к полному блокированию гонадотропной гипофизарной функции (в среднем через 12-14 суток). Бусерелин понижает производство ЛГ, ФСГ, а также тестостерона и приводит к угнетению в гонадах синтеза половых гормонов. У женщин концентрация эстрадиола достигает постклимактерических значений, у мужчин содержание тестостерона падает до значений посткастрационного периода.

При непрерывной терапии, длящейся на протяжении 2-3 недель концентрация тестостерона значительно понижается, достигая состояния орхиэктомии, то есть происходит фармакологическая кастрация.

После проведения внутримышечной инъекции биодоступность высокая.

TCmax, достигается на протяжении 2-3 часов после введения одной дозы 3,75 мг и сохраняется на уровне, достаточном для дальнейшего угнетения гипофизом (не менее 4-х недель) синтеза гонадотропинов.

Показания к применению

  • гормонозависимый рак простаты (предстательной железы);
  • эндометриоз (перед оперативным вмешательством и после него);
  • миома матки;
  • рак молочной железы;
  • гиперпластические патологии эндометрия;
  • в рамках проведении программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), для лечения бесплодия.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к составляющим препарата;
  • период беременности и лактации.

Побочные действия

У мужчин:

  • прогрессирование или обострение основного заболевания, а также усиление болевых ощущений в костях, требующее симптоматического лечения — при терапии рака простаты (первые недели лечения);
  • приливы крови к лицу;
  • гинекомастия;
  • усиленное потоотделение;
  • преходящее увеличение концентрации в крови андрогенов;
  • отеки (ног, век, лица);
  • мышечная слабость в ногах;
  • задержка мочеиспускания;
  • снижение потенции (иногда может потребовать отмены или замены терапии);
  • зафиксированы редкие случаи давления на спинной мозг и непроходимости мочеточников.

У женщин:

  • менструальноподобные кровотечения;
  • депрессия;
  • нарушения сна;
  • частая смена настроения;
  • головные боли;
  • повышенное потоотделение;
  • приливы;
  • сухость влагалища;
  • боли в низу живота;
  • снижение либидо.

Общие:

  • гиперемия кожи;
  • крапивница;
  • деминерализация костей (есть риск развития остеопороза);
  • крайне редко (описано несколько случаев) — диспептические проявления и тромбоэмболия легочной артерии неустановленного происхождения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата Бусерелин-Лонг инструкция по применению указывает на его введение исключительно внутримышечно.

Приготовление суспензии для внутримышечных инъекций осуществляется непосредственно перед процедурой введения, используя входящий в упаковку растворитель.

Изготовлением готовой суспензии, как и процессом ввода лекарственного средства, должен заниматься только специально подготовленный медицинский персонал.

Ниже представлены рекомендуемые дозы, продолжительность терапии и рекомендации к использованию препарата Бусерелин-Лонг при различных патологиях.

Гормонозависимый рак простаты — одна внутримышечная инъекция в дозе 3,75 мг через каждые 4 недели.

Гиперпластические изменения эндометрия и эндометриоз — терапию начинают в первые 5 суток менструального цикла в однократной дозе 3,75 мг, вводимой через каждые 4 недели, с курсом лечения 4–6 месяцев.

Миома матки – однократная доза внутримышечной инъекции составляет 3,75 мг Бусерелина-Лонг, через каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 суток менструального цикла, с курсом терапии, перед оперативным вмешательством – 3 месяца, и 6 месяцев в других случаях.

Терапия бесплодия (программа ЭКО) – инструкция по применению рекомендует назначение 1 инъекции препарата Бусерелин-Лонг в дозе 3,75 мг, вводимой внутримышечно на 2-е сутки менструального цикла (возможно проведение инъекции на 21-24 сутки менструального цикла) перед гиперстимуляцией. После подтверждения угнетения гипофизарной функции, о которой говорит понижение в сыворотке крови концентрации эстрогенов (не менее 50%), назначают применение гонадотропных гормонов. Лечение проводится при отсутствии кист яичников, под контролем концентрации эстрадиола и с использованием ультразвукового мониторинга.

Передозировка

Нет подтвержденных данных о случаях передозировки препаратом Бусерелин-Лонг.

Взаимодействие

Одновременная терапия препаратом Бусерелин Лонг и лекарственными средствами, в состав которых входят половые гормоны (например, в процессе проведения индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Бусерелин-Лонг может понижать действие гипогликемических препаратов, при их одновременном применении.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат Бусерелин-Лонг относится к списку Б. Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

У мужчин

В целях эффективной профилактики потенциальных побочных эффектов, преимущественно наблюдаемых в первой фазе действия Бусерелина-Лонг, рекомендуют назначение антиандрогенных препаратов, применяемых за 2 недели до первого введения и в течение 2 недель после инъекции.

У женщин

При признаках депрессии, во время проведение терапии препаратом Бусерелин-Лонг, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Индукция овуляции проводится под строгим контролем, в специальной клинике, врачом, имеющим опыт проведения подобной терапии. Пациентка должна проходить все назначаемые процедуры и следовать всем рекомендациям медицинского персонала.

В начале терапии с использованием лекарственного средства Бусерелин-Лонг, в некоторых случаях наблюдали развитие кист яичников.

До назначения терапии следует исключить беременность и приостановить использование гормональных контрацептивов, с переходом на другие противозачаточные средства на протяжении первых 2-х месяцев лечения.

После отмены препарата Бусерелин-Лонг функция яичников восстанавливается, как правило, через 3 месяца.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе, которая требует высокой концентрации внимания.

Аналоги

  • Диферелин;
  • Люкрин;
  • Декапептил;
  • Золадекс;
  • Элигард и т.д.

Синонимы

  • Бусерелин Спрей;
  • Бусерелин-Депо.

Детям

Нет достоверных сведений о применении лекарственного средства Бусерелин-Лонг в детском возрасте.

С алкоголем

Следует отказаться от употребления спиртных напитков, во время проведения лечения.

При беременности и лактации

Противопоказано.

Отзывы о Бусерелин Лонг

Отзывы врачей об эффективности препарата Бусерелин-Лонг, для лечения вышеописанных заболеваний в основном положительные, Бусерелин особенно хорошо зарекомендовал себя при проведении терапии бесплодия в рамках программы ЭКО.

Однако все врачи проводящие терапию этой группой препаратов отмечают частые негативные проявления, наблюдаемые по ходу проведения лечения, что подтверждают отзывы о побочных действиях Бусерелин-Лонг на пользовательских форумах.

Среди побочных эффектов препарата чаще всего называют: приливы, кровотечения, депрессии, снижение либидо и перепады настроения.

Цена Бусерелин Лонг, где купить

Лекарственное средство Бусерелин-Лонг вы сможете купить в Москве, примерно за 4 000 рублей.

Отзывы

Видео по теме

Бусерелин-лонг — показания к применению

Триптерелин, декапептин, бусерелин, диферелин

Бусерелин-лонг ФС — показания к применению

Искусственный климакс

Бусерелин — показания к применению

Бусерелин-лонг

Бусерелин-лонг: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Применение в детском возрасте
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Buserelin Long

Код ATX: L02AE01

Действующее вещество: Бусерелин (Buserelin)

Производитель: ЗАО «Ф-Синтез», Россия

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 4929 руб.

Бусерелин-лонг – аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ); противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелин-лонг – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия (по 3,75 мг во флаконах, 1 флакон в комплекте с растворителем в картонной пачке).

Состав препарата:

  • активное вещество: бусерелин – 3,75 мг;
  • вспомогательные компоненты: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Фармакологические свойства

Бусерелин-лонг – противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Механизм его действия обусловлен способностью вызывать кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови вследствие конкурентного связывания с клеточными рецепторами, расположенными в передней доле гипофиза.

При применении препарата в терапевтических дозах в течение 12-14 дней происходит блокирование гонадотропной гипофизарной функции.

Бусерелин понижает производство тестостерона, фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона.

У женщин концентрация эстрадиола достигает значений, свойственных постклимактерическому периоду. Содержание тестостерона у мужчин снижается до значений, отмечаемых в посткастрационном периоде.

Биодоступность после внутримышечной инъекции высокая.

TCmax (время достижения максимальной концентрации вещества в плазме) после введения одной дозы (3,75 мг) – примерно 2-3 часа.

  • рак молочной железы;
  • эндометриоз (перед и после оперативного вмешательства);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • бесплодие – в рамках проведения программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения);
  • гормонозависимый рак предстательной железы.

Согласно инструкции, Бусерелин-лонг противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, а также всем пациентам в случае повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Инструкция по применению Бусерелин-лонг: способ и дозировка

Бусерелин-лонг вводят внутримышечно.

Из лиофилизата прямо перед введением готовят суспензию для инъекций, используя прилагаемый в комплекте растворитель.

Рекомендуемое дозирование по показаниям:

  • гормонозависимый рак предстательной железы: по 1 дозе (3,75 мг) 1 раз в 4 недели;
  • эндометриоз и гиперпластические процессы эндометрия: по 1 дозе каждые 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, курс терапии – от 4 до 6 месяцев;
  • миома матки: по 1 дозе 1 раз в 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, перед хирургическим вмешательством препарат применяют в течение 3 месяцев, в остальных случаях – 6 месяцев;
  • бесплодие (лечение в рамках ЭКО): 1 дозу вводят в начале фолликулярной или в середине лютеиновой фазы (соответственно на 2 или 21–24 день) менструального цикла, предшествующего стимуляции овуляции. После достижения блокады гипофизарной функции, что подтверждается исследованием концентрации эстрогенов в сыворотке крови (этот показатель должен быть минимум на 50% меньше от исходного уровня), обычно через 12–15 дней после введения Бусерелин-лонг, при условии отсутствия кист яичника (устанавливается с помощью ультразвукового исследования) и толщине эндометрия не больше 5 мм начинают осуществлять стимуляцию суперовуляции с помощью гонадотропных гормонов (под контролем ультразвука и уровня эстрадиола в сыворотке крови).

Реакции, возможные у пациентов обоих полов:

  • со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
  • со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного лечения – деминерализация костей, которая может привести к развитию остеопороза;
  • аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке;
  • прочие: в отдельных случаях – диспепсические нарушения, тромбоэмболия легочной артерии (связь их развития с применением бусерелина не установлена).

У женщин, кроме того, возможны следующие нежелательные явления: потливость, боли внизу живота, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение либидо; редко (в течение первых недель лечения) – менструальноподобное кровотечение.

У мужчин при лечении рака предстательной железы в первые 2-3 недели после первого введения препарата, кроме того, возможны следующие побочные эффекты: обострение и прогрессирование основного заболевания (вследствие стимулирования синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона), усиленное потоотделение, приливы, гинекомастия, снижение потенции, мышечная слабость в нижних конечностях, почечные отеки (отеки ног, век и лица), задержка мочеиспускания, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, временное усиление боли в костях (устраняется проведением симптоматической терапии); в отдельных случаях – непроходимость мочеточников и сдавление спинного мозга.

О случаях передозировки Бусерелин-лонг до настоящего времени не сообщалось.

Женщинам до начала лечения следует исключить беременность, отменить гормональные контрацептивы в случае их применения и заменить их другим надежным (негормональным) методом контрацепции.

Индукция овуляции должна проводиться в больничных условиях под строгим контролем врача.

В начале применения препарата есть вероятность образования кисты яичника.

После отмены Бусерелин-лонг функция яичников восстанавливается. Менструация возобновляется обычно спустя 3 месяца.

Мужчинам для профилактики побочных эффектов рекомендуется назначать антиандрогены: в течение 2 недель до и 2 недель после первого введения бусерелина.

Пациенты с любыми формами депрессии во время терапии должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая вероятность развития в процессе терапии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, пациентам стоит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих внимания и повышенной скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Женщинам в период беременности и кормления грудью применение Бусерелин-лонг противопоказано.

Применение в детском возрасте

Достоверные сведения о применении препарата в детском возрасте отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Бусерелин при сочетанном применении может уменьшать выраженность эффекта гипогликемических препаратов.

При одновременном назначении средств, содержащих половые гормоны (к примеру, в рамках терапии, направленной на индукцию овуляции), возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Аналогами Бусерелин-лонг являются Бусерелин и Бусерелин-депо.

Аналоги по механизму действия – Диферелин, Золадекс, Декапептил, Люкрин, Элигард.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Условия хранения – сухое, защищенное от света, недоступное для детей место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелин-лонг

Врачи в отзывах о Бусерелин-лонг высказываются преимущественно положительно. По их мнению, средство особенно эффективно при лечении бесплодия в рамках проведения программы ЭКО. Однако практически все пациенты отмечают частое развитие побочных эффектов, наиболее распространенными из которых являются перепады настроения, депрессия, снижение либидо, приливы и кровотечения.

Цена на Бусерелин-лонг в аптеках

Цена на Бусерелин-лонг составляет 3400–4100 руб. за 1 флакон.

Бусерелин-Лонг

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Бусерелин-Лонг показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Натива, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Формы выпуска

  • лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг во флаконе вместимостью 10мл — 1шт.
  • Растворитель в ампуле: маннит, раствор 0,8 % — 2мл
  • лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета
  • Растворитель — прозрачная бесцветная жидкость
  • Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Особые условия

У женщин Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца. У Мужчин С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

  • Состав на один флакон:
  • Активное вещество:
  • Бусерелина ацетат 3,93 мг
  • в пересчёте на бусерелин 3,75 мг
  • Вспомогательные вещества:
  • DL-молочной и гликолевой
  • кислот сополимер 200,0 мг
  • D-Маннитол 85,0 мг
  • Кармеллоза натрия 30,0 мг
  • Полисорбат-80 2,0 мг
  • Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8 %
  • Состав на 1 мл:
  • D-маннитол 8,0 мг
  • Вода для инъекций до 1,0 мл

Бусерелин-Лонг показания к применению

  • -Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • -Рак молочной железы;
  • -Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • -Миома матки;
  • -Гиперпластические процессы эндометрия;
  • -Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Бусерелин-Лонг противопоказания

  • -Беременность;
  • -Период лактации;
  • -Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Бусерелин-Лонг дозировка

  • 3,75 мг

Бусерелин-Лонг побочные действия

  • Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
  • Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и
  • У мужчин и женщин:
  • Нарушения психики: часто — частая смена настроения, депрессия.
  • Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — нарушения сна, головная боль.
  • Нарушения со стороны сосудов: очень часто — «приливы».
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.
  • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  • частота неизвестна — при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
  • У женщин:
  • Нарушения со стороны сердца: часто — сердцебиение.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови,
  • повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — усиленное потоотделение.
  • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — неприятные ощущения в суставах.
  • Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто — боли внизу живота.
  • У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — диспепсические нарушения.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — усиленное потоотделение. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
  • Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто — гинекомастия.
  • Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — «почечные отеки» — отеки лица, век, ног.

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Бусерелин-Лонг аналоги

Бусерелин-Лонг инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Бусерелин-лонг


Состав
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина.

Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, гонадотропин- рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.

Бусерелин-лонг, показания к применению
Гормонозависимый рак предстательной железы;
Рак молочной железы;
Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
Миома матки;
Гиперпластические процессы эндометрия;
Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания
Беременность;
Период лактации;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Способ применения и дозы
При гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения – 4 — 6 месяцев. При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев; 2 При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин- лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 — 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 — 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2 — 3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует отмены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные отеки» — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Особые указания
У женщин Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. 5 До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца. У мужчин С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг » с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.