Анаприлин инструкция к применению

Анаприлин

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Анаприлин — средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Пропранолол.

Фармакологические свойства

Пропранолол — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.

Пропранолол блокирует b 1 — и b 2 -адренорецепторы, проявляет мембраностабилизирующее действие, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в меньшей степени — в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерин. Проявляет кардиопротекторное действие, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50%.

После однократного приема пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь скоро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40% (эффект первого прохождения через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л / кг. Проявляет высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%).

T ½ — 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12:00. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризисе; в составе комбинированной терапии — феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов).

Способ применения

Назначать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии — 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.

Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях — 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. В результате у пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клинической ответа.

Дети. Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечно-сосудистой системы и обстоятельств, повлекших необходимость лечения.

При лечении руководствоваться следующим схемам:

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозе 0,25-0,5 мг / кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет — 20 мг 2-3 раза в сутки, старше 12 лет — дозировка как для взрослых пациентов.

Дети. Применять препарат детям в возрасте от 3 лет .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), по длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом, следует придержиаться осторожности при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.

Антиаритмические препараты класса и амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.

Пропранолол с осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантамы (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), обостряющих депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать гипотензивное действие пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время AV-проводимости.

Одновременное применение b-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и / или синоатриальной или AV-проводимости. Это может привести к тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить в течение 48 часов после отмены другое.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.

Одновременное применение симпатомиметиков (например адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов.

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, которые применяют b-адреноблокаторы, поскольку в редких случаях может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Одновременное применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.

  • блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b-блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например ибупрофен и индометацин) могут уменьшить гипотензивное действие пропранолола.

При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.

При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивное эффектом.

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом вследствие воздействия на ферментативные системы печени, метаболизируются пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов (нифедипин).

Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться воздействие, необходима коррекция дозы в зависимости от клинической оценки терапии.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогености пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах — диазепам; при бронхоспазме — β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости — 1-2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности — установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции

Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, развитие / прогрессирование сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.

Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо и ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезен артерии, ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени (в т. Ч. Холестаз).

Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, повышение уровня антинуклеарных антител.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года.

Форма выпуска

Таблетки № 10, № 50 в блистере в коробке № 50 в контейнере в коробке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительно

Пропранолол, как и другие b-блокаторы:

Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с AV блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может блокировать / изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардия). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, лиц пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющееся приступами и / или запятой. Пациентам с сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторного механизмов.

Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b-блокатора.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокаторы может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анафилактоидные реакции в анамнезе пропранолол может привести к более тяжелой реакции на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции продукта.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующее агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

От чего помогает Анаприлин: показания к применению, состав, механизм действия и побочные эффекты

Анаприлин помогает от большей части патологий кардиальных структур и сосудов: артериальной гипертензии, тахикардии, аритмий и прочих явлений и относится к одному из наиболее эффективных медикаментов.

Несмотря на то, что это относительно старый препарат, он все еще активно назначается в рамках терапии большинства заболеваний сердечнососудистой системы.

Однако при неправильном использовании велики риски побочных эффектов, в том числе и потенциально опасных. Назначается строго врачом, в необходимой дозировке, которая подбирается под пациента, начиная с минимальной.

Имеет множество полезных эффектов, но ввиду отсутствия избирательности несет большие риски при неграмотном применении.

Состав и формы выпуска

Медикамент относится к группе бета-блокаторов. Если еще точнее — к неселективному их типу (что это значит — см. ниже).

В основе лекарства содержится вещество-пропранолол. Анаприлин же — торговое наименование. Есть группа аналогов с тем же активным компонентом.

Медикамент выпускается в трех формах. Растворы для инъекций, глазные капли, которые назначаются для терапии глаукомы.

Все же основная разновидность — таблетки Анаприлин, они универсальны в плане полезного действия и простоты введения в организм.

Кроме пропранолола в состав входят и вспомогательные компоненты. Какие именно — зависит от формы выпуска.

Полезной нагрузки они, как правило, не несут, но это только на первый взгляд. Задача дополнительных веществ — облегчить всасывание пропранолола и обеспечить физическую форму препарату (раствора или таблеткам, также каплям).

Механизм действия препарата

Верно было бы говорить не об одном, а о целой группе механизмов.

Анаприлин относится к неселективным блокаторам. То есть, способен снижать влияние адреналина на бета-1 и 2 рецепторы. Первые расположены в сердце и сосудах. Вторые в бронхах, матке и некоторых других тканях.

Отсутствие избирательности приводит к тому, что медикамент способен как снижать давление, так и нормализовать частоту сокращений сердца.

Также он влияет на мышцы прочих органов. Что может быть плюсом или минусом, зависит от положения пациента.

Благодаря изменению активности адреналина, препарат оказывает воздействие на биохимические процессы в ренин-альдостерон-ангитотензиновой системе. Это основа для изменения тонуса сосудов и стабилизации артериального давления.

Если говорить чуть более подробно:

Снижение потребности сердца в кислороде и питательных веществах

Анаприлин помогает компенсировать ишемические процессы. Не за счет увеличения объема транспортировки полезных веществ, а благодаря оптимизации питания. Кардиальные структуры начинают лучше усваивать необходимые соединения.

Однако это временная мера. Прогрессирование основного заболевания приведет к еще большему сокращению количества поступающего кислорода и питательных веществ.

Потому один только Анаприлин не может рассматриваться в качестве полноценного лечения.

Уменьшение числа сердечных сокращений

Анаприлин при тахикардии позволяет купировать приступ едва ли не за считанные минуты. Потому медикамент нередко назначается в качестве средства экстренного действия для восстановления частоты сердечных сокращений. Но требуется точное дозирование.

Избыток пропранолола приведет к критическому падению ЧСС. Это опасно для жизни и потребует срочных стационарных мероприятий. Потому точная схема обсуждается с врачом.

Применяется Анаприлин и в рамках системной терапии нарушений частоты сердечных сокращений. В качестве меры по предотвращению аритмий данного типа и не только.

Снижение артериального давления

Анаприлин обладает выраженной способностью нормализовать показатели АД. Потому требуется точное дозирование, во избежание резкого скачка, который может закончиться инсультом.

В изолированном виде используется сравнительно редко. Обычно в составе комплексной терапии с антагонистами кальция, ингибиторами АПФ и другими.

Но нужно учитывать сочетание медикаментов:

  • Анаприлин в системе с Дилтиаземом или Верапамилом может существенно снизить частоту сердечных сокращений, что в некоторых случаях крайне опасно.
  • Препарат используется в рамках терапии сразу обеих форм гипертензии. Эссенциальной за счет снижения активности ангиотензина и почечной, благодаря ослаблению выработки ренина. Оба вещества способны существенно повышать артериальное давление.

Купирование аритмий

Лекарство Анаприлин используется не только при тахикардии.

Оно обладает способностью восстанавливать нормальную работу кардиальных структур и при фибрилляции предсердий (или желудочков) и экстрасистолий. Хотя и не в качестве основного препарата.

Лучше назначать его в системе со специфическими медикаментами.

Предотвращение приступов головных болей сосудистого происхождения

Не основное действие лекарства. Однако в некоторых случаях можно использовать наименование и в этом ключе. Эффект позволяет назначать Анаприлин в рамках превенции эпизодов мигрени или кластерной головной боли.

Помимо этого, лекарство повышает интенсивность маточных сокращений. Потому возможно применение во время родов, чтобы увеличить скорость разрешения гестации. Но это может быть опасно.

Повышение тонуса некоторой мускулатуры

Поскольку медикамент относится к неселективным блокаторам, он влияет и на бета-2 рецепторы, которые расположены в бронхах, маточных структурах.

Это нужно далеко не всегда и понятно, что при некоторых состояниях даже опасно. Например, во время беременности рост тонуса мускулатуры существенно повысит риски выкидыша или родов до положенного срока.

Внимание:

У пациентов со склонностью к бронхоспазму вероятность такового вырастает в разы.

Потому неселективность с одной стороны расширяет сферу применения медикамента, а с другой — увеличивает риски нежелательных и даже угрожающих явлений.

В каких случаях назначение бета-блокатора целесообразно? Показания к применению Анаприлина следующие:

  • Артериальная гипертензия. Первичная или вторичная. Как синдром или самостоятельный диагноз. Наименование применяется в рамках системного лечения. Монотерапия возможна, но со значительными ограничениями и по усмотрению кардиолога.
  • Нарушения со стороны сердца. Ишемические процессы в миокарде. В том числе ИБС, стенокардия.

Коронарная недостаточность проявляется выраженными болями и снижением качества питания тканей.

Препарат Анаприлин, благодаря способности оптимизировать трофические процессы, уменьшает потребность клеток-кардиомиоцитов в кислороде и полезных соединениях.

Но это, как и было сказано, мера временная. Требуется устранение первопричины расстройства.

  • Предотвращение инфаркта также относится к показаниям. Согласно исследованиям прием этого бета-блокатора позволяет снизить риски почти в три раза. Также медикамент используется после перенесенного неотложного состояния, в рамках вторичной профилактики. Чтобы не случилось рецидива.
  • Глаукома. В форме капель.
  • Тахикардия. Наиболее эффективно Анаприлин поможет при синусовом ее типе, как средство первой помощи при повышенном сердцебиении.

Чуть менее выраженное действие при течении желудочковой разновидности расстройства. Возможно использование для купирования приступа или систематического лечения.

  • Прочие формы аритмий. В том числе фибрилляция, экстрасистолия. Однако Анаприлин в таком случае — препарат не основной. Предпочтение отдается Амиодарону, специфическому противоаритмическому. Бета-блокатор выступает дополнительным фактором. В системе они показывают особенно выраженный эффект.

  • Мигрень в межприступной фазе. Использование медикамента позволяет снизить риски рецидивов, прервать период обострения. Однако не со стопроцентной гарантией. Все же отмечено, что при систематическом применении бета-блокатора, эпизоды не такие выраженные. Что также можно считать успехом.
  • Кластерные головные боли. Сами по себе встречаются редко, но крайне мучительно переносятся пациентами. Исследования указывают на сосудистый характер подобного синдрома. А также не положительное влияние Анаприлина на течение патологического процесса. Удается добиться ремиссии и снизить частоту приступов, даже полностью устранить таковые.
  • Абстинентный синдром после приема спиртного. Алкоголь провоцирует массу неприятных явлений, известных как похмелье. Хотя бета-блокатор и не предназначен строго для нормализации самочувствия после обильного приема этанола, возможно и такое его применение. Что прямо указывает производитель в аннотации к лекарству.
  • Феохромоцитома (доброкачественная опухоль надпочечников, синтезирующая норадреналин), также проблемы со щитовидной железой. Но строго в качестве дополнительного, а не основного средства. В противном случае эффект непредсказуем.

  • Возможно применение во время родов и в предшествующий период, чтобы усилить схватки и ускорить разрешение.
  • Среди оснований также называют гемангиому. Доброкачественное врожденное опухолевое образование из сосудистых тканей. Под строгим наблюдением хирурга-онколога.

Показания к использованию Анаприлина исчерпывающие. Существуют предполагаемые нарушения, которые также могут устраняться посредство приема бета-блокаторов.

Но это не доказанные данные. Они недостаточно проверены, потому необоснованного расширения списка по усмотрения врача быть не может.

Во всех случаях нужно учитывать, что Анаприлин снижает давление, и эффект дозозависимсый: чем выше концентрация пропранолола, тем существеннее и быстрее действие.

Необходимо точно подбирать количество препарата, чтобы не провоцировать опасных последствий.

Среди таковых:

  • Блокада проводящей системы сердца. Сопровождается выраженным нарушением сократительной функции миокарда.

Проявляется замедлением работы мышечного органа, перебоями, слабостью и прочими симптомами. Состояние заметно даже невооруженным глазом. При мягко выраженном расстройстве назначение Анаприлина допускается.

  • Острый инфаркт миокарда. Препарат можно использовать в предшествующий период и после неотложного состояния, в качестве профилактики и поддержки.
  • Артериальная гипотензия. Падение уровня давления. Независимо от конкретных цифр. Потому как эффект будет стремительным, показатели пойдут вниз, и станет только хуже.
  • Брадикардия. Частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту. Может быть симптомом более сложных патологических процессов или самостоятельным явлением на фоне индивидуальных особенностей организма. Например, у спортсменов и работников физического труда.

Первый вариант все же куда более распространенный. Использование воспрещается, потому, как Анаприлин подействует в качестве дополнительного фактора, понижающего ЧСС.

Итогом окажется критическое падение насосной функции мышечного органа. Это почти неминуемая гибель.

  • Тяжелые врожденные и приобретенные пороки сердца. В том числе кардиомегалия, аномальное утолщение стенок и/или расширение камер. В относительно легких случаях назначение препарата возможно и даже целесообразно.

  • Сердечная недостаточность в фазе декомпенсации. Состояние, при котором сократительная способность миокарда падает критически. В таких случаях не разрешается применять целый ряд препаратов, потому как больной находится на грани.
  • Кардиогенный шок. Критическое, в большинстве случаев летальное состояние.
  • Беременность на любом сроке. В начальной фазе растут риски выкидыша, на позднем этапе вероятно развитие преждевременных родов.

Назначение практикуется в схваточный период, чтобы ускорить деятельность. Сам производитель указывает на возможность приема Анаприлина, если польза превысит вред.

Однако, в такой ситуации помимо рисков прерывания гестации, растет вероятность внутриутробных нарушений развития плода.

  • Анаприлин противопоказан при склонности к бронхоспазму, тяжелой дыхательной недостаточности на фоне хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы, прочих явлений подобного рода.
  • Применение нейролептиков. Одновременное использование не разрешено. Возможно развитие спазма сосудов, в том числе головного мозга, почек, сетчатки глаза, что приведет к катастрофическим последствиям.
  • Феохромоцитома, проблемы со щитовидкой. В качестве монотерапевтического средства. Только в системе с прочими медикаментами, альфа-адреноблокаторами.
  • Индивидуальная непереносимость пропранолола и сопутствующих компонентов лекарственного средства.
  • Множественная аллергическая реакция (поливалентная). Встречается редко.
  • Лактация. Грудное вскармливание.

Детский возраст противопоказанием не является. Но есть свои нюансы применения лекарств у этой категории пациентов.

При наличии нарушений функций печени, почек, нужно проявлять осторожность. То же касается и пациентов в возрастной категории 55+.

Анаприлин не сочетается с некоторыми препаратами, родственными ему по показаниям. Так, не рекомендуется одновременное применение с антагонистами кальция, чтобы не спровоцировать урежения ЧСС до критических отметок.

Это не противопоказания, вопрос решается индивидуально с учетом функциональной активности сердца.

Тяжелые формы аритмии, плохо контролируемые тахикардии делают названную схему возможной. Нюансов масса. Потому своими силами разобраться не получится. Нужен постоянный контроль со стороны кардиолога.

Побочные эффекты

Если взглянуть на перечень нежелательных явлений в инструкции, может сложиться впечатление, что лечение хуже самой болезни. Но не все так трагично.

При грамотном применении, с соблюдением противопоказаний и схемы использования, вероятность негативных последствий минимальна.

Какие побочные явления наиболее распространенные:

  • Неврологические расстройства. Головная боль, нарушение ориентации в пространстве. Сонливость, слабость, утомляемость.
  • Жжение с сухость в глазах.
  • Аллергические реакции. Обычно в виде кожной сыпи. Прочие встречаются гораздо реже.
  • Падение артериального давления, брадикардия. В исключительных ситуациях — остановка сердца, усугубление кардиальной дисфункции. Но это скорее единичные случаи, чем закономерный итог. Потому беспокоиться не стоит.
  • Диспепсические явления. Тошнота, рвота, боли в животе, изжога, тяжесть, нарушение пищеварения. Временно. Исчезают через несколько дней от начала терапии.
  • Побочные действия Анаприлина со стороны кожи включают в себя гипергидроз (повышенное потоотделение) и сыпь неаллергического происхождения. По типу псориатической.

Важно иметь в виду, что Анаприлин характеризуется синдромом отмены. Развиваются обратные явления: рост АД, частоты сердечных сокращений и прочие.

Потому отказываться от приема нужно постепенно снижая дозировку. Резко бросать нельзя.

В заключение

Анаприлин эффективное и многоплановое средство, обладающее антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. В руках квалифицированного специалиста — это мощный инструмент стабилизации состояния пациента.

Но важно проявить максимум осторожности, чтобы не спровоцировать нежелательные и даже опасные явления.

Начинать прием нужно с минимальной дозировки, постоянно контролировать состояние больного, корректировать схему, комбинировать различные медикаменты. Вот ключевые принципы.

Анаприлин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Anaprilin

Код ATX: C07AA05

Действующее вещество: пропранолол (propranolol)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 17 руб.

Анаприлин – препарат синтетического происхождения, относится к группе β-адреноблокаторов, применяется при лечении повышенного давления и нарушений работы сердца.

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с риской или без нее, с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок; по 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки, по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 50 или 100 шт. в банках оранжевого стекла, в картонной коробке 1 банка).

Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке – 10 или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Пропранолол является неселективным β-адреноблокатором, обладающим антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием. Благодаря неселективному блокированию β-адренорецепторов (75% – β1- и 25% – β2-адренорецепторов) уменьшается образование циклического аденозинмонофосфата (стимулированное катехоламинами) из аденозинтрифосфата. В результате этого уменьшается внутриклеточное поступление кальция, оказывается отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное воздействие (проявляется в виде урежения числа сердечных сокращений, угнетения проводимости и возбудимости, снижения сократимости миокарда).

В начале терапии общее периферическое сосудистое сопротивление на протяжении 24 часов увеличивается (связано с реципрокным возрастанием активности α-адренорецепторов и устранением стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры). Спустя 1–3 дня этот показатель возвращается к исходному, а при длительном лечении – снижается.

Механизм действия Анаприлина:

  • антиангинальное действие: связано со снижением потребности миокарда в кислороде (благодаря отрицательному хроно- и инотропному эффектам). За счет уменьшения числа сердечных сокращений происходит удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков сердца служит причиной увеличения потребности в кислороде, в особенности у больных с хронической сердечной недостаточностью;
  • антигипертензивное действие: связано со снижением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления усиление их активности не наблюдается) и влиянием на центральную нервную систему. Стабилизация антигипертензивного действия происходит к концу двухнедельного курсового применения;
  • антиаритмическое действие: связано с устранением аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата), замедлением атриовентрикулярного проведения и снижением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетение проведения импульсов наблюдается главным образом в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях. Согласно классификации антиаритмических препаратов, относится к лекарственным средствам II группы.

Основные эффекты Анаприлина:

  • предупреждение развития мигрени сосудистого генеза (связано со снижением выраженности расширения церебральных артерий из-за β-адреноблокады сосудистых рецепторов, снижением адгезивности тромбоцитов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, уменьшением секреции ренина и стимуляцией поступления кислорода в ткани);
  • уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктной летальности (происходит благодаря антиаритмическому действию из-за снижения потребности миокарда в кислороде);
  • увеличение тонуса бронхов;
  • уменьшение тремора (связано главным образом с блокадой периферических β2-адренорецепторов);
  • усиление сокращения матки (спонтанные либо связанные с применением лекарственных средств, стимулирующих миометрий);
  • повышение атерогенных свойств крови.

Пропранолол при приеме внутрь всасывается быстро и в достаточно полном объеме (90%), из организма выводится с относительно высокой скоростью. Биологическая доступность после перорального приема составляет 30–40% (связано с эффектом первичного прохождения через печень, микросомальным окислением), этот показатель при длительной терапии увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Величина биодоступности определяется характером пищи и интенсивностью печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – от 1 до 1,5 часов. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, сердце, почках.

Пропранолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Объем распределения находится в диапазоне от 3 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 90–95%.

Метаболизируется пропранолол тремя путями – ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием, глюкуронированием в печени (в т. ч. при участии изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, СУР2С19). Попадает с желчью в кишечник, где деглюкуронируется и реабсорбируется, в связи с чем период полувыведения при курсовом приеме может удлиняться до 12 часов.

При нарушениях почечной/печеночной функции и у пациентов пожилого возраста плазменная концентрация препарата в крови увеличивается, период полувыведения – удлиняется.

Основной путь выведения – почки (около 90%), в неизмененном виде выводится до 1%. Период полувыведения составляет 3–5 часов. При гемодиализе не удаляется.

  • нестабильная стенокардия;
  • стенокардия напряжения;
  • различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
  • гипертоническая болезнь;
  • феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
  • артериальная гипертензия;
  • профилактика мигрени;
  • алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация);
  • тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов.

Прием Анаприлина также позволяет усилить сокращения матки, уменьшить кровотечение при родах и в послеоперационный период.

  • острая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • синоатриальная блокада;
  • AV-блокада II–III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • метаболический ацидоз;
  • артериальная гипотензия;
  • бронхиальная астма;
  • предрасположенность к бронхоспазму;
  • спастический колит;
  • синусовая брадикардия ;
  • сахарный диабет;
  • лактация;
  • наличие гиперчувствительности к компонентам Анаприлина;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены).

Согласно инструкции, Анаприлин назначается с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • гипертиреоз;
  • беременность;
  • миастения;
  • пожилой возраст;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • псориаз;
  • аллергические реакции в анамнезе;
  • синдром Рейно.

Инструкция по применению Анаприлина: способ и дозировка

Дозы препарата назначаются лечащим врачом.

Таблетки Анаприлин применяют вне зависимости от приемов пищи, запивая большим (не менее 200 мл) количеством воды.

  • нарушения сердечного ритма, стенокардия: начальная суточная доза – 60 мг (по 20 мг 3 раза в день), в дальнейшем суточную дозу повышают до 80–120 мг (делят на 2–3 приема). Максимальная суточная доза составляет 240 мг;
  • артериальная гипертензия: начальная суточная доза – 80 мг (по 40 мг 2 раза в день), при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до120–160 мг (по 40 мг 3 раза в день или по 80 мг 2 раза в день). Максимальная суточная доза составляет 320 мг;
  • эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальная суточная доза – 80–120 мг (по 40 мг 2–3 раза в день), при необходимости суточную дозу можно повысить до 160 мг;
  • профилактика повторного инфаркта миокарда: лечение начинают в период между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта в начальной суточной дозе 160 мг (по 40 мг 4 раза в день) в течение 2 или 3 дней, далее переходят на двукратный прием (по 80 мг 2 раза в день).

При феохромоцитоме препарат применяют только совместно с блокаторами альфа-адренорецепторов.

В случае предстоящего хирургического вмешательства таблетки Анаприлин назначают в течение 3 дней перед операцией в суточной дозе 60 мг.

При нарушении функции почек начальную дозу препарата снижают либо увеличивают интервал между приемами.

При нарушении функции печени также рекомендуется снизить дозы Анаприлина.

  • система пищеварения: тошнота, рвота, диарея/запор, сухость во рту, нарушение функции печени, изменение вкуса, появление болей в эпигастральной области;
  • дыхательная система: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм;
  • органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость глаз), кератоконъюнктивит, нарушение остроты зрения;
  • кожные покровы: псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, алопеция, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема;
  • сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, аритмии, ортостатическая гипотензия, спазм периферических артерий, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, нарушение проводимости миокарда, снижение артериального давления (АД), боль в груди, похолодание конечностей;
  • нервная система: в редких случаях – бессонница/сонливость, астенический синдром, возбуждение, парестезии, слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, тремор, головная боль, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям;
  • обмен веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа);
  • репродуктивная система: снижение потенции, снижение либидо;
  • эндокринная система: снижение функции щитовидной железы;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
  • влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия;
  • лабораторные показатели: повышение билирубина, агранулоцитоз;
  • прочие: боль в спине и суставах, в грудной клетке, мышечная слабость, тромбоцитопения, лейкопения.

Основные симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, головокружение, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, обморочные состояния, аритмия, сердечная недостаточность (усугубление течения хронической болезни или острая), цианоз ладоней или ногтей пальцев, бронхоспазм, затруднение дыхания, судороги.

Терапия: промывание желудка, назначение активированного угля.

Необходимые мероприятия, определяемые показаниями:

  • нарушения атриовентрикулярной проводимости: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного кардиостимулятора;
  • брадикардия: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного водителя ритма;
  • снижение артериального давления: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом);
  • желудочковая экстрасистолия: лидокаин (применение препаратов IA класса не рекомендовано);
  • сердечная недостаточность: диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон;
  • атриовентрикулярная блокада: эпинефрин, постановка водителя ритма; при отсутствии признаков отека легких внутривенно вводятся плазмозамещающие растворы, в случае низкой эффективности назначают допамин, эпинефрин, добутамин;
  • бронхоспазм: β-адреномиметики парентерально или ингаляционно;
  • судороги: диазепам внутривенно.

Применение Анаприлина одновременно с гипогликемическими средствами назначают только под строгим контролем врача (во избежание развития гипогликемии).

При приеме внутрь Анаприлин быстро всасывается и выводится из организма. Полувыведение препарата проходит за 3–5 часов, а при длительном применении – за 12 часов (90% средства выводится почками как метаболиты, в неизменном виде остается около 1%).

Резкая отмена препарата может ухудшить толерантность к физической нагрузке и повысить риск развития ишемии миокарда, поэтому прекращать прием Анаприлина следует постепенно и под наблюдением лечащего врача.

Больным сахарным диабетом назначение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Анаприлина может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и скорость двигательных реакций, поэтому во время лечения следует принимать меры предосторожности при работе с потенциально опасными механизмами, а также при вождении автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

  • период лактации: терапия противопоказана;
  • беременность: Анаприлин может применяться с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; если препарат был назначен беременной женщине, требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48–72 часа до родов терапию отменяют.

Применение в детском возрасте

Терапия Анаприлином пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Анаприлин при почечной недостаточности назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Анаприлин при печеночной недостаточности назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Анаприлином у пожилых пациентов должна проводиться под врачебным наблюдением.

Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства.

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

При совместном приеме с антигистаминными средствами Анаприлин снижает их действие, с утеротонизирующими и тиреостатическими препаратами – усиливает.

При одновременном назначении с производными фенотиазина повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови, с циметидином – увеличивается биодоступность циметидина.

Негидрированные алкалоиды спорыньи увеличивают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Рифампицин – сокращает период полувыведения, сульфасалазин – повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Аналоги

Аналоги Анаприлина: Обзидан, Веро-Анаприлин, Пропранолол, Индерал, Пропранобене и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 8–25 °C в сухом и темном месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Анаприлин является недорогим и эффективным препаратом. Часто его характеризуют как самое простое и доступное средство от артериальной гипертензии. Также его применяют в качестве экстренной помощи при учащенном пульсе, связанном с психоэмоциональным напряжением, либо когда не известен точный диагноз. Не вызывает привыкания, при необходимости может использоваться однократно. К основным недостаткам Анаприлина относят возможность развития побочных эффектов и большой перечень противопоказаний.

Цена на Анаприлин в аптеках

Примерная цена на Анаприлин составляет 14–18 руб. (в упаковке 50 шт. по 10 мг) или 18–22 руб. (в упаковке 50 шт. по 40 мг).

Анаприлин — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер

Р N003239/01

Действующее вещество

Пропранолол

Лекарственная форма

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество: пропранолола гидрохлорида 40 мг;

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор

АТХ :
C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторыC.07.A.A.05 Пропранолол

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензив- ным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижается внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает число сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, уменьшением симпатической иннервации периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели применения препарата.

Антиангиальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков сердца может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие мигрени сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета- адреноблокады сосудистых рецепторов.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено, преимущественно, блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь 30-40% (эффект «первичного» прохождения через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения — 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-95 %.

Метаболизируется 3 путями — ароматическое гидроксилирование, n- деалкилирование, глюкуронирование в печени (в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19) — попадая с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч, также у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения. Период полувыведения — 3-5 ч. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

— Артериальная гипертензия;

— стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;

— синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

— инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики, систолическое артериальное давление более 100 мм рт.ст.);

— эссенциальный тремор;

— мигрень (профилактика приступов);

— феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);

— диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного лекарственного средства, в том числе при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II- III степени, тяжелая синусовая брадикардия (число сердечных сокращений менее 50 (ударов) в минуту), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, склонность к бронхообструкции, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, одновременный прием антипсихотических и анксиолитических средств, период лактации, хроническая сердечная недостаточность с указанием функционального класса, отек легких, сахарный диабет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сахарозу, возраст до 18 лет, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

С осторожностью

При атриовентрикулярной блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по NYHA, псориазе, при беременности, отягощенном аллергологическом анамнезе, нарушении периферического кровообращения, депрессии, пациентам пожилого возраста, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов) .

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, так как применение препарата Анаприлин при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-72 ч до родов прием препарата следует отменить.

В период лактации применение противопоказано. При необходимости применения пропранолола в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат Анаприлин принимают внутрь.

При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе по 20 мг 3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг (принимается за 2-3 приема). Максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе по 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме — применять только с альфа-адреноблокаторами в предоперационном периоде по 60 мг в сутки в течение 3 дней.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требует.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз.

При гипертиреозе (вспомогательное средство) — 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или краткая потеря памяти, галлюцинации, тремор, нервозность, парестезии, кататония, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ощущение сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, ишемический колит.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа).

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция, гиперемия кожи, экзантема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, эозинофилия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение титра антинуклеарных антител.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение либидо и потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу!

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии —
лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при брадикардии — 1-2 мг атропина внутривенно, при необходимости постановка водителя ритма. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности —
эпинефрин,
допамин,
добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах — внутривенно
диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально — бета-адреномиметики.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы наблюдается значительное усиление антигипертензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом антигипертензивный эффект пропранолола усиливается (что может привести к чрезмерному снижению артериального давления).

Антигипертензивный эффект пропранолола ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия).

Пропранолол усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.

При одновременном применении пропранолола и амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.

При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема препарата Анаприлин повышается риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с пропранололом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Пропранолол при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Сердечные гликозиды,
метилдопа,
резерпин и
гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с
пропранолол ом повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.

Пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Применение пропранолола повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Циметидин,
гидралазин и
этанол увеличивают биодоступность пропранолола.

Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.

Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм),
рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.

Одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Симпатомиметики снижают активность пропранолола.

Противопоказано совместное применение пропранолола с антипсихотическими и анксиолитическими препаратами.

Контроль за пациентами, принимающими
пропранолол, должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Перед применением пропранолола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием пропранолола возможен в течение нескольких лет.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Пациентам с феохромоцитомой назначают только в сочетании с приемом альфа-адреноблокаторов.

При тиреотоксикозе
пропранолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например,
резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

На фоне лечения препаратом Анаприлин следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Следует отменять препарат перед исследованием в плазме крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Прекращение лечения осуществлять постепенно, под наблюдением врача, поскольку резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену препарата проводят в течение 2 нед и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).

Противопоказано одновременное применение препарата с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), анксиолитическим лекарственными средствами (транквилизаторами) и ингибиторами моноаминоксидазы. Перерыв между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение артериального давления)

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Влияние на способность управлять транспортным средством

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 40 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

Владелец Регистрационного удостоверения:СИНТЕЗ, ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий

Производитель

СИНТЕЗ, ОАО Россия

СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий

Анаприлин-Здоровье

Препарат Анаприлин-Здоровье — угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение артериально-го давления. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и мотор-ную активность желудочно-кишечного тракта. У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, дос-товерно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%. После приема одноразовой дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения. Блокирует b1- и b2-адренорецепторы, оказывает мембра-ностабилизирующее действие. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при дли-тельном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90–95%, объем распределения 3–5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в груд-ное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыве-дения 3–5 ч, при длительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущест-венно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению:
Препарат Анаприлин-Здоровье предназначен для лечения заболеваний: артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при тиреотоксикозе), наджелудочковая и мерцательная тахикардии, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия (в т.

ч. субаортальный стеноз), пролапс митрального клапана, эссенциальный тремор, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов). В составе комбинированной терапии – феохромоцитома (в сочетании с a-адреноблокаторами), абстинентный синдром (возбуждение и тремор).
Способ применения:
Препарат Анаприлин-Здоровье назначают внутрь за 10–30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и срок лечения устанавливает врач.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающей суточной дозы – 160–320 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 320 мг.
Стенокардия. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 120–240 мг в 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – более 100 мм рт. ст) по 20–40 мг 3–4 раза в сутки под контролем ЧСС.
Аритмии, тахикардия при волнении, тиреотоксикоз. Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в су-тки.
Гипертрофическая кардиомиопатия. Назначают по 20–40 мг 3–4 раза в су-тки.
Мигрень, возбуждение, тремор. Начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза – 80–160 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с a-адреноблокатором). Назначают 30–60 мг в сутки в 2–3 приема в течение 3 дней перед операцией; неоперированным больным – 30–60 мг в сутки.
Детям старше 1 года в качестве антигипертензивного или антиаритми-ческого средства назначают в начальной дозе 0,5–1 мг/кг/сут в 2–4 приема, поддерживающая доза – 2–4 мг/кг/сут в два приема. Суточные дозы подбираются индивидуально.
Побочные действия:
Побочные действия от препарата Анаприлин-Здоровье возможны со стороны сердечно-сосудистой системы и кро-ветворения: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блока-да, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит, галлюцинации, судороги. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (в том числе холестаз). Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. Аллер-гические реакции: кожные реакции, зуд, лихорадка. Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза. Прочие: артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.

Противопоказания:
Препарат Анаприлин-Здоровье противопоказан для применения при повышенной чувствительности к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоат-риальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сер-дечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острая и хроническая сердечная недостаточность, тяжелое течение бронхиальной астмы, синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.
Беременность:
Применение препарата Анаприлин-Здоровье при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В случае беременности необходимо прервать терапию пропранололом за 48–72 ч до предполагаемого срока родов с целью предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Новорожденный в течение 48–72 ч должен находиться под наблюдением врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитроглицерин), ингибиторы моноаминооксидазы, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное действие пропранолола. При одновременном применении с клонидином, резерпином, метилдопой – возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индук-торы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижа-ют, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию пропранолола в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами (внутривенно) возрастает риск развития анафилактических реакций; с негидрированными алкалоидами спорыньи – риск развития нарушений периферического кровообращения; с ве-рапамилом, дилтиаземом – риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца, с гипогликемическими средствами – усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, та-хикардия). При совместном применении с норэпинефрином возможно резкое повышение ар-териального давления. Пропранолол удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормо-зит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, за-медляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При ис-пользовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне лечения пропранололом возрастает риск возникновения тяжелых системных аллерги-ческих реакций.
Передозировка:
Симптомы при передозировке препаратом Анаприлин-Здоровье: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недос-таточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, a-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам, внутривенно; при бронхоспазме — b-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1–2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищен-ном от света и месте, при температуре от 8 оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения – 4 года.
Форма выпуска:
Таблетки.
Состав:
1 таблетка содержит пропранолола гидрохло-рида 10 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофель-ный, тальк, кальция стеарат.
Дополнительно:
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, депрессия в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада І степени, бере-менность. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четире недели терапии. На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Отменять препарат следует постепенно, в течение 2 недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».
За не-сколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы a-адренорецепторов. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при про-ведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, лактатдегидрогеназы).
С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.